東莨菪堿是在茄科植物（莨菪、曼陀羅草）中發(fā)現(xiàn)的天然生物堿的衍生物。東莨菪堿具有強(qiáng)效抗膽堿能活性，并能廣譜非特異性抑制毒蕈鹼傳遞。數(shù)十年來(lái)，東莨菪堿作為止吐、抑制分泌和解痙藥物治療惡心、暈動(dòng)病、過(guò)敏性鼻炎、十二指腸潰瘍、胃腸不適和痙攣、功能性腸綜合征和膀胱機(jī)能亢進(jìn)征。甲基東莨菪堿是東莨菪堿的半合成衍生物，屬于季銨衍生物，不易通過(guò)血腦屏障。東莨菪堿已在臨床應(yīng)用數(shù)十年，但美國(guó)尚未正式批準(zhǔn)其多種商業(yè)制劑用于常見(jiàn)適應(yīng)證癥的治療。

適應(yīng)癥

東莨菪堿是具有強(qiáng)效抗膽堿能作用的天然植物堿，適用于治療輕到中度惡心、暈動(dòng)病和過(guò)敏性鼻炎。目前尚無(wú)證據(jù)表明東莨菪堿可導(dǎo)致肝酶升高或臨床明顯的急性肝損傷。

使用量

東莨菪堿劑型包括片劑、糖漿劑、酏劑、粉劑、皮膚貼劑和注射劑。市售東莨菪堿制劑中常配伍其他藥物，例如配伍有苯巴比妥以治療腸胃不適的Donnatal，配伍有撲爾敏和苯腎上腺素以治療過(guò)敏性鼻炎的Allerx和Rescon。透皮貼可用于預(yù)防圍手術(shù)期期間的惡心和嘔吐（1.5 mg: Transderm Scop）。成年人建議口服劑量各不相同，一般為0.4-0.8 mg，每日2-4次。

副作用

東莨菪堿的常見(jiàn)副作用為副交感神經(jīng)刺激癥狀，包括口干、眼澀、出汗減少、頭痛、視力模糊、便秘、尿潴留、陽(yáng)痿、心悸、心動(dòng)過(guò)速、焦慮、煩躁不安等，有些病例還會(huì)出現(xiàn)焦慮不安和幻覺(jué)（莨菪堿躁狂癥）。抗膽堿藥物可促發(fā)急性狹角性青光眼和急性尿潴留。

肝毒性

盡管廣泛應(yīng)用數(shù)十年，但東莨菪堿和甲基東莨菪堿均未見(jiàn)與肝酶升高或臨床明顯的肝損傷相關(guān)。東莨菪堿經(jīng)肝臟代謝，但一般是在短期內(nèi)小劑量(<1 mg)給藥。