阿莫羅芬化合物其化學(xué)名為順式-4[3-[4-(1，1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2，6-二甲基-嗎啉，白色結(jié)晶粉末。沸點407.1℃，分子量：317.50900。以其為主要成份的鹽酸阿莫羅芬搽劑，對陰道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癬)及各種皮膚真菌病都顯示出很高活性，但對器官真菌無作用。

藥理毒理

1.藥理性質(zhì)

本品是局部外用抗真菌藥。其活性成分為嗎啉衍生物－阿莫羅芬。阿莫羅芬的抑菌作用主要是通過改變構(gòu)成真菌細胞膜的脂類的生物合成來實現(xiàn)的。使麥角固醇含量減少，非典型脂類的累積導(dǎo)致真菌細胞膜和細胞器的形態(tài)改變，從而實現(xiàn)抑菌作用。

阿莫羅芬為廣譜高效抗真菌藥，它的抗菌譜為：

酵 母 菌：白色念珠菌及其它念珠菌種。

皮膚癬菌：紅色毛癬菌、指（趾）間毛癬菌、須發(fā)毛癬菌及其它毛癬菌種。表皮癬菌、小孢子菌。

霉 菌：帚霉菌。

暗色孢菌：Hendersonula、鏈格孢菌、分支孢子菌。

低敏感性菌種：曲霉菌、鐮孢菌、毛霉菌。 

2.毒理性質(zhì)

唯一的發(fā)現(xiàn)：嘔吐；在急性皮膚試驗中發(fā)現(xiàn)有輕微的皮膚刺激。

亞急性及慢性毒性試驗：在大鼠和狗中進行了為期13和26周的亞急性和慢性毒性試驗，鹽酸阿莫羅芬的給藥劑量分別是每天每公斤體重60mg和40mg。沒有直接相關(guān)性表明使用藥物與動物死亡有關(guān)。在26周試驗中，每天每公斤體重給藥40mg，僅有一只狗在第119天由于全身系統(tǒng)衰竭死亡。大部分毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為高劑量試驗組中皮膚角化病和皮炎樣損害，粘膜、皮膚與粘膜過渡區(qū)角化不良或角質(zhì)化不全。僅在大鼠和狗的最高劑量組發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障形成。另外在狗中發(fā)現(xiàn)劑量依賴性的肝反應(yīng)（主要體現(xiàn)在膽汁分泌增多，偶爾出現(xiàn)肝出血或纖維化）。這些反應(yīng)在低劑量組未發(fā)生。

生殖毒性

生殖能力：在生殖能力試驗中，對雄鼠和雌鼠口服給藥，在所有劑量組對交配能力或生殖能力沒有影響。每公斤體重35mg鹽酸阿莫羅芬可導(dǎo)致大鼠發(fā)育遲緩。

致畸性：大鼠口服給藥劑量達每公斤體重80mg鹽酸阿莫羅芬，或靜脈給藥每公斤體重36mg，未顯示胎變或畸變現(xiàn)象。兔口服給藥每公斤體重10mg鹽酸阿莫羅芬或靜脈給藥每公斤體重8mg，可顯示胚胎毒性。在所有劑量下未發(fā)現(xiàn)有致畸性。

圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性：大鼠給藥每公斤體重3mg，沒有圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性的跡象。每公斤體重10mg鹽酸阿莫羅芬對屏障有毒性且在哺乳天造成高的新生兒死亡率。當(dāng)服用給藥劑量，每公斤體重30mg時，所有受試動物均出現(xiàn)新生兒死亡現(xiàn)象。

致癌性：對鹽酸阿莫羅芬進行的包括中毒劑量范圍的體內(nèi)體外試驗中，無任何跡象顯示有致癌可能性，未進行長期致癌性試驗研究。

長期耐受性：在動物試驗中，外用鹽酸阿莫羅芬觀察到輕至中度皮膚刺激；在包封療法下這種刺激表現(xiàn)得非常明顯。但是，考慮到實際應(yīng)用中，對人類局部真菌病一般不推薦使用包封療法，因此可以忽略不計這種給藥方式帶來的刺激。將鹽酸阿莫羅芬搽劑涂于兔子皮膚上，并在1小時內(nèi)擦除的多次給藥長期試驗顯示無刺激反應(yīng)。沒有特殊的動物試驗表明鹽酸阿莫羅芬有潛在的光毒性，過敏性及光過敏性。

藥代動力學(xué)

鹽酸阿莫羅芬搽劑可滲透甲板并在其中彌散，根除甲板內(nèi)及甲板下的真菌。

鹽酸阿莫羅芬搽劑局部外用所致的全身吸收很少，即便連續(xù)用藥一年以上，血漿中的藥物濃度仍然低于檢測水平。  

適應(yīng)癥

陰道念珠菌病、甲癬、各種皮膚真菌病，阿莫羅芬（鹽酸鹽）是一種抗真菌藥物，對可引起指（趾）甲感染的各種真菌均有殺滅作用。用于真菌引起的指（趾）甲感染。

不良反應(yīng)

即使在正確使用情況下，治療期間也可能會出現(xiàn)一些除治療作用之外的不良反應(yīng)。少數(shù)情況下，涂施本品后會在局部甲床周圍皮膚出現(xiàn)輕微的燒灼感，瘙癢，紅斑，脫屑，無須停藥即可消失。極少數(shù)情況下，會出現(xiàn)滲出，水皰，疼痛，炎癥等。罕見蕁麻疹發(fā)生。尚未見全身副作用報道。

注意事項

如果不慎將搽劑誤入眼內(nèi)和耳內(nèi)，立即用水沖洗，就近立即去醫(yī)院咨詢醫(yī)生或藥師。

本品應(yīng)避免接觸粘膜（如口腔、鼻）；不得吸入。

如果誤服本品，就近立即去醫(yī)院咨詢醫(yī)生或藥師。

如擔(dān)心或出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，請向醫(yī)生咨詢。

請放置在兒童不能觸到的地方。

請不要將甲銼重復(fù)用于健康指（趾）甲。

每次使用前，如有必要，銼光受感染的指（趾）甲，并用藥簽除去殘留的搽劑。

如果接觸有機溶媒（如白酒、稀料等），需戴防護手套以保護指（趾）甲上的涂層。

若藥液不慎涂在皮膚上，請用酒精棉球擦除。