咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。
體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗均表明咪唑斯汀是一種強效、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。
適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

SFDA批準：西安楊森制藥有限公司、三九醫(yī)藥股份。

用法用量： 
口服。成人(包括老年人)和12歲以上兒童：每日1次，每次1片(10mg)?；蜃襻t(yī)囑服用。本品為緩釋薄膜衣片，不能掰開服用。

急性蕁麻疹是一種由多種病因引起的皮膚黏膜小血管擴張、滲透性增加的局限性水腫反應(yīng)。近年研究表明，在蕁麻疹中，整個皮膚炎癥系統(tǒng)被激活。因此，在急性蕁麻疹的發(fā)病機制中，除了已明確的組胺外，其他遞質(zhì)也起到協(xié)同作用。

【不良反應(yīng)與副作用】

本藥可能會使個別患者產(chǎn)生不良反應(yīng)，根據(jù)發(fā)生率由高至低依次為：
－偶見：困意和乏力(通常為一過性的)、食欲增加并伴有體重增加。
－罕見：口干、腹瀉、腹痛(包括消化不良)或頭痛。
－極個別病例：低血壓、迷走神經(jīng)異常(可能引起暈厥)、焦慮、抑郁、白細胞計數(shù)降低、肝酶升高。

類    別：化藥6+6
原料和制劑工藝：制備工藝可行性高，無需添加特殊設(shè)備。

【作用機制】

咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗均表明咪唑斯汀是一種強效、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應(yīng)動物模型進行試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化肥大細胞釋放組胺(0.3mg/Kg)以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用(3mg/Kg)。同時，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時細胞間粘附性分子－1的釋放。藥理試驗顯示，咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5－脂肪氧化酶的作用有關(guān)。
臨床前研究表明，咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。

【毒理學(xué)】

對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現(xiàn)對心臟復(fù)極化的影響。再對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

【知識產(chǎn)權(quán)狀況】   

法國sanofi－synthelabo的“皿治林”緩釋片行政保護已于2005年9月12日到期。國產(chǎn)三九醫(yī)藥股份的咪唑斯汀緩釋片“奧尼捷”保護期至2010年。初步檢索，國內(nèi)未見有咪唑斯汀合成專利。

市場及經(jīng)濟效益預(yù)測    

咪唑斯汀療效確切，副反應(yīng)少，國外上市后即受到了青睞，1998年僅賽諾菲圣德拉堡與法國高德美(Galderma)兩家公司銷售額已達10億法郎(約為13億人民幣)，在全球抗組胺藥物中約占3%～5%市場份額。2002年1季度，賽諾菲圣德拉堡的產(chǎn)品銷售保持穩(wěn)步增長，同比增長4%以上；在印度由阮氏公司作為非專利藥品銷售，預(yù)計市場達到260億盧比(折合5330萬美元)。
    
據(jù)統(tǒng)計我國過敏性疾病的發(fā)病率高達37.3%。其中，患過變應(yīng)性鼻炎的病人已經(jīng)達1%~2%，最高可以達到4%；估計過敏性皮膚病的發(fā)病率在3%以內(nèi)；哮喘總發(fā)病率為2%，而東南沿海高達5%。隨著大氣污染越來越嚴重，患過敏性鼻炎和哮喘的病人將有上升趨勢。一些不合格的裝修材料、油漆的使用，和不合格的化妝品流出市面，使到患過敏性皮炎的人轉(zhuǎn)趨增多。而且大多的過敏性皮炎患者都去自行買藥，專家估計患者從醫(yī)院看病后買藥的不到一半，所以該類藥的潛在患者還是很多。預(yù)測未來抗過敏藥總體市場規(guī)模還會上升。

2005年抗過敏藥的市場銷售為34億元，比2004年的29億元，有穩(wěn)步的提升。未來幾年，一些專利藥的專利期期滿，國內(nèi)仿制藥進入市場，和部分處方藥向非處方藥的轉(zhuǎn)變，這兩方面都會令過敏藥的銷售市場繼續(xù)上升。從市場的主要份額看，排名前5 位的藥物占了抗過敏藥市場中接近90%的份額，而且均為抗組胺藥，可見抗組胺藥仍為過敏疾病的主要用藥。

近年來，抗組胺藥物的用藥金額一直呈持續(xù)上升趨勢。2006年抗組胺藥物市場規(guī)模達到6.47億元。該類藥物2004年~2006年的增長率平均值為24.38%，遠遠高于抽樣醫(yī)院藥物整體18.96%的平均增長率以及呼吸系統(tǒng)21.34%的平均增長率。近三年來，抗組胺類藥物在呼吸系統(tǒng)用藥中所占份額相對穩(wěn)定，2006年份額略有降低，為16.95%。隨著整體藥品市場的發(fā)展，呼吸系統(tǒng)及抗組胺藥物市場都迅速擴張。2007年上半年抗組胺藥物市場增長勢頭強勁，抽樣醫(yī)院用藥金額達到0.82億元，比2006年同期增長50%。
    
咪唑斯汀在國內(nèi)抗過敏藥市場上的份額近年來穩(wěn)步提升，2005年8.53%。2006年及2007年上半年，咪唑斯汀在抗過敏藥市場上份額排名第四，但銷售金額未見下降。
    
目前國內(nèi)市場上銷售的咪唑斯汀制劑除西安楊森制藥有限公司的“皿治林”外，國產(chǎn)只有三九醫(yī)藥股份的“奧尼捷”銷售。同時，2004年咪唑斯汀進入《醫(yī)保報銷目錄》，可能會進一步促進咪唑斯汀的銷售。

信息參考：
http://www.doctorante.com/plus/view.php?aid=199
http://www.hezefdc.com/ProductChemicalPropertiesCB7150058.htm