雷沙吉蘭是單胺氧化酶(MAO)B（左旋多巴和卡比多巴代謝通道的主要酶）特異性抑制劑。因此，雷沙吉蘭會(huì)引起左旋多巴生物利用度升高，并延長(zhǎng)其帕金森病療效持續(xù)時(shí)間。雷沙吉蘭于2007年在美國(guó)批準(zhǔn)上市，是第二種用于治療帕金森病的單胺氧化酶B抑制劑，目前批準(zhǔn)用于單一治療或作為左旋多巴的輔助劑。

藥動(dòng)學(xué)

雷沙吉蘭藥口服后在胃腸道吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間約30分鐘，生物利用度約36%，蛋白結(jié)合率為60%～70%。在肝臟廣泛代謝，代謝物為1-氨基二氫化茚。代謝產(chǎn)物主要隨尿排泄，部分隨糞便排泄，不到1%的給藥量以原形隨尿排泄，半衰期為0.6～2小時(shí)。

藥物相互作用

1.CYP1A2的強(qiáng)抑制藥可升高本藥的血藥濃度，合用時(shí)應(yīng)慎重。2.與其他MAOIs同用，有發(fā)生非選擇性MAO抑制的危險(xiǎn)，可能導(dǎo)致血壓升高。3.與恩他卡朋合用，本藥的清除率增加28%。4.其余參見(jiàn)司來(lái)吉蘭。吸煙可誘導(dǎo)肝酶代謝，可能降低本藥的血藥濃度。

適應(yīng)癥

Agilect (rasagiline mesylate，甲磺酸雷沙吉蘭)單獨(dú)使用作為帕金森?。≒D）早期治療的一線用藥或與levodopa（左旋多巴）聯(lián)用治療中、重度帕金森病。

使用方法

雷沙吉蘭（商品名：Azilect）為片劑，有0.5和1 mg兩種規(guī)格。標(biāo)準(zhǔn)的雷沙吉蘭口服劑量為0.5至1 mg，每日一次，單獨(dú)服用或與左旋多巴/卡比多巴一同服用。

副作用

雷沙吉蘭常見(jiàn)副作用包括頭痛、惡心、頭暈、焦慮不安、幻覺(jué)、失眠、起立性低血壓、口干、頭痛和腸胃不適，多由多巴胺作用增強(qiáng)引起。

肝毒性

目前已確定雷沙吉蘭會(huì)引起少量接受長(zhǎng)期治療的患者血清酶水平升高，但異常癥狀通常程度較輕，且具有自限性。未發(fā)現(xiàn)雷沙吉蘭會(huì)引起急性肝功能衰竭，但有其他特異性程度較弱的單胺氧化酶抑制劑引起急性肝衰竭的病例。

損傷機(jī)制

雷沙吉蘭經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)(CYP 1A2)代謝，生成非活性代謝產(chǎn)物。