
適應癥
奧拉西坦是臨床常用的促智藥,臨床常用于治療血管性癡呆、老年性癡呆以及顱腦外傷導致的記憶和認知功能障礙,臨床研究表明其可以有效能夠增強癡呆患者的記憶力,提高其認知能力,從而有效改善其生活水平。
奧拉西坦是一種r氨基丁酸的環(huán)形衍生物,藥理學研究表明其對于大腦功能具有多重的保護和修復作用。奧拉西坦進入人體后可以選擇性地作用于大腦皮層進行結合,并且可以具有選擇性激活、保護大腦組織,促進受損神經細胞功能恢復,從而可以改善和整合大腦功能,如記憶力、學習能力、認知能力等,因此奧拉西坦常作為治療多種腦血管疾病的配合用藥,如腦梗死、腦出血等。
奧拉西坦的作用機制
值得一提的是奧拉西坦本身并沒有較強的舒張或者收縮大腦血管的功能,因此其不能被單獨用于治療腦血管疾病,但奧拉西坦可以保護受損腦細胞的功能,改善其能量代謝,從并且修復損傷的腦組織,從而有效減少腦血管疾病對于大腦組織的損傷。
1、促進腦細胞的能量代謝
藥理學研究表明奧拉西坦可以促進大腦皮層中乙酰膽堿的轉運,增加大腦細胞對與膽堿攝取的親和力,提高腦磷酸酯酶A1的活性,同時可以抑制腦磷脂分解,從而有效激活酰苷酸激活酶,提高大腦中三磷酸腺苷(ATP)的合成,增加腦內能量儲存,有效陰改善缺血、缺氧所造成的能量代謝不足,促進大腦細胞的能量代謝。
2、修復受損的神經組織
雖然神經元細胞受損后無法再生,但通過藥物治療后可以對部分受損的神經組織如軸突、樹突等修復,從而部分恢復神經元的功能。藥理學研究表明奧拉西坦可以激活大腦內的多種神經營養(yǎng)因子,促進神經軸索再生,防止神經細胞和神經突觸發(fā)生萎縮,可以促進大腦中受損腦組織重組及功能重建,從而有助于恢復受損的大腦神經功能。
3、提高大腦興奮性
谷氨酸是中樞神經系統(tǒng)中具有興奮作用的神經遞質,對于維持和促進大腦功能具有重要作用。藥理學研究表明奧拉西坦可以調節(jié)大腦中谷氨酸的釋放,同時可以提高突觸結構上谷氨酸受體的興奮,從而提高中樞神經系統(tǒng)的興奮性,為進一步改善記憶力、認知力提供基礎。
4、增強記憶力,整合大腦功能
大腦中的中樞膽堿能系統(tǒng)與人體的學習、記憶等功能密切相關,藥理學研究表明奧拉西坦可以通過調節(jié)膽堿能上行激活系統(tǒng)的活性,從而增強中樞神經系統(tǒng)中的擬膽堿作用,提高乙酰膽堿的釋放,從而增強大腦中神經突觸的反應力,增強大腦學習和記憶的能力;其次,奧拉西坦可以促進多種與大腦功能相關的神經遞質的釋放,從而可以對大腦功能進行有效的調節(jié)和整合,使得受損的大腦功能恢復如初。
5、改善大腦供血
奧拉西坦具有一定的抗血小板聚集作用,可以有效降低腦血管足量,改善大腦供血狀態(tài),特別是可以有效增加大腦的微循環(huán),積極減輕缺血性再灌注的狀態(tài),改善腦細胞的營養(yǎng)代謝,促進神經細胞的修復,恢復大腦的功能。
注意使用劑量和方法
奧拉西坦常規(guī)的使用劑量為每次800mg,每日2-3次,每日的服用上限為3200mg,服用過多會導致大腦出現(xiàn)持續(xù)性興奮,導致失眠、興奮過度等表現(xiàn)。其次,當用奧拉西坦治療癡呆時,其治療周期往往較長,一般將1-3個月作為一個療程,因此短時間內的療效并不明顯,因此需要長時間的服用藥物才能顯出效果;最后,應避免晚上睡眠時服用奧拉西坦,否則有可能導致睡眠障礙。
不良反應(副作用)
常規(guī)劑量下,奧拉西坦的不良反應并不多,絕大多數(shù)為精神持續(xù)性興奮而導致的睡眠異常,這時需要及時調整劑量和服用次數(shù);其次,少數(shù)患者對于奧拉西坦過敏,出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏反應,此類患者禁止使用;最后,還有患者在服藥期間會出現(xiàn)胃腸功能不適,導致腹痛、腹瀉、食欲減退等,但大多數(shù)可以耐受。
注意聯(lián)合用藥
癡呆往往與腦血管的供血功能不佳有關,而需要強調的是奧拉西坦本身對于腦血管的作用并不明顯,因此臨床上常將其與擴血管藥、抗血小板聚集藥、降脂穩(wěn)定斑塊藥等聯(lián)用,從而達到標本兼治的目的,因此一定不要單獨用藥,否則效果不佳。
注意藥物保存
奧拉西坦本身對于光線非常敏感,如果儲存不良會導致其與光線發(fā)生反應,導致藥效下降,因此在長期儲存過程中一定要記住避光保存,防治藥效下降。