背景及概述^[1][2]

3-氯-4-硝基吡啶可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如果吸入3-氯-4-硝基吡啶，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

應(yīng)用

3-氯-4-硝基吡啶可用作醫(yī)藥化工合成中間體，合成其他具有一定活性的化合物，如合成作為酪蛋白激酶抑制劑的取代的1H-吡咯并[3,2-b、3,2-c和2,3-c]吡啶-2-甲酰胺以及相關(guān)類似物，如合成N-[（2,5-二氯苯基）甲基]-4-硝基-吡啶-3-胺，具體合成步驟為：向3-氯-4-硝基吡啶（3.20g，20mmol）的乙醇（40mL）溶液中加入三乙胺（8.35mL，60mmol）和（2,5-二氯苯基）甲胺鹽酸鹽（8.5g，40mmol）在0°C將反應(yīng)混合物在80℃加熱1小時(shí)，然后真空濃縮并用乙酸乙酯（40mL）稀釋。用鹽水（2×20mL）洗滌有機(jī)層，用無水硫酸鈉干燥，然后過濾并真空濃縮。通過柱色譜（SiO2，1％MeOH的DCM溶液）純化粗物質(zhì)，得到標(biāo)題化合物N-[（2,5-二氯苯基）甲基]-4-硝基-吡啶-3-胺（1.7g，80％）。δH（400MHz，CDCl3）9.27（s，2H），8.57（br s，1H），8.32（d，1H，J6.0Hz），7.38（d，1H，J 8.4Hz），7.30-7.26（m ，1H），6.60（d，1H，J 6.0Hz），4.64（d，2H，J 6.0Hz）。

主要參考資料

[1] WO2015086521. TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY