克倫特羅，英文名為4-Amino-3,5-dichloro-α-[[(1,1-dimethylethyl-d9)amino]methyl]benzenemethanol，常溫常壓下為白色或者灰白色結(jié)晶固體。克倫特羅一種用于防治支氣管痙攣的藥物分子。此外，克倫特羅是一種氘代的藥物分子，其可作為有機(jī)合成，生物化學(xué)合成中間體，可用于藥物分子以及生物活性分子的衍生化，還可用于有機(jī)化學(xué)反應(yīng)中的氘代機(jī)理研究。

溶解性

克倫特羅能溶解于強(qiáng)極性的有機(jī)溶劑例如N,N-二甲基甲酰胺等，但是在低極性和非極性的的有機(jī)溶劑中溶解性較差。需要說明的是，克倫特羅具有較強(qiáng)的吸濕性，在水中有一定的溶解度。

醫(yī)藥用途

克倫特羅為腎上腺素支氣管解痙藥物。對(duì)支氣管平滑肌β2受體的興奮作用具有較好的選擇性,擴(kuò)張支氣管作用強(qiáng)度相當(dāng)于舒喘寧的100倍。用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等。[1]

合成方法

圖1 克倫特羅的合成路線

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中，加入克倫特羅的前體化合物酮的鹽酸鹽，然后再往反應(yīng)燒瓶中慢慢地加入氫氧化鈉水溶液和還原劑硼氫化鈉，所得的反應(yīng)混合物在零度下攪拌過夜，通過TLC點(diǎn)板監(jiān)測反應(yīng)進(jìn)度，反應(yīng)完全后，往其中加入乙酸乙酯和水，分離出有機(jī)層，水層再用乙酸乙酯萃取兩遍，合并所以的有機(jī)層，用無水硫酸鎂干燥有機(jī)層，過濾除去干燥劑，然后將濾液在真空下濃縮即可得到目標(biāo)藥物分子克倫特羅。[2]

儲(chǔ)存條件

克倫特羅化學(xué)性質(zhì)較為穩(wěn)定，正常情況下不會(huì)分解，克倫特羅分子結(jié)構(gòu)含有堿性的氨基結(jié)構(gòu)可以和酸性的揮發(fā)物質(zhì)結(jié)合成鹽，此外，克倫特羅具有較強(qiáng)的吸濕性，因此克倫特羅需要避開酸性揮發(fā)物密封保存在低溫且干燥的環(huán)境中，是保存在惰性氣體氛圍中。

參考文獻(xiàn)

[1] Li, Li and Li, Jing Faming Zhuanli Shenqing, 104387284, 04 Mar 2015

[2] Li, Jie et al Faming Zhuanli Shenqing, 104292061, 21 Jan 2015