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beta-胸苷

2023/1/6 16:21:39 作者:谷雨
Beta-胸苷(β-Thymidine)在抗病毒藥物的生產(chǎn)和生物醫(yī)學(xué)的應(yīng)用中有著重要的作用,其是合成抗愛滋病藥(AIDS)齊多夫定(Zidovudine)和司它夫定(Stavudine)的主要原料,無天然產(chǎn)物存在,其結(jié)構(gòu)如下式所示:

Thymidine.jpg

合成方法

目前beta-胸苷的合成方法主要采用化學(xué)合成法,通過溴代反應(yīng)、還原反應(yīng)以及皂化反應(yīng)制得,合成工藝如下:

1.jpg

一種beta-胸苷的合成方法,其特征在于,方法步驟如下:

S1:5-甲基尿苷在尿苷激酶的作用下生成5-甲基尿苷單磷酸;

S2:5-甲基尿苷單磷酸在烏賊酸激酶的作用下,生成5-甲基尿苷二磷酸;

S3:5-甲基尿苷二磷酸在核糖核苷二磷酸還原酶的作用下生成胸苷二磷酸;

S4:胸苷二磷酸在胸苷酸激酶的作用下生成胸苷單磷酸;

S5:胸苷單磷酸在胸苷激酶的作用下生成beta-胸苷。

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