吡喹酮主要用于動(dòng)物血吸蟲病，也用于絳蟲病和囊尾蚴病。

藥理作用

吡喹酮具有廣譜抗血吸蟲和抗絳蟲作用。對(duì)各種絳蟲的成蟲具有極高的活性，對(duì)幼蟲也具有良好的活性；對(duì)血吸蟲有很好的驅(qū)殺作用。對(duì)羊的莫尼茨絳蟲、球點(diǎn)斯泰絳蟲和無卵黃腺絳蟲有驅(qū)殺作用，對(duì)胰盤吸蟲和矛形岐腔吸蟲有效；對(duì)牛和羊的細(xì)頸囊尾蚴和日本分體血吸蟲也有好好的效果；對(duì)豬的細(xì)頸囊尾蚴有較好的相關(guān)效果；對(duì)犬、貓、禽的各種絳蟲均有高效。

藥動(dòng)學(xué)

吡喹酮內(nèi)服迅速而幾乎完全吸收，但有顯著的首過效應(yīng)。犬和綿羊用藥后，分別在0.5--2小時(shí)和2小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。肌內(nèi)和皮下注射較內(nèi)服的血藥濃度維持更長(zhǎng)時(shí)間。吡喹酮分布于全身各種組織，其中以肝、腎最高，并可穿過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。進(jìn)入體內(nèi)的吡喹酮迅速由肝代謝為無活性的單羥化或多羥化代謝物，主要在尿中排泄。內(nèi)服給藥的半衰期分別為：黃牛7.7小時(shí)，羊2.5小時(shí)，豬1.1小時(shí)，犬約3小時(shí)，兔3.5小時(shí)。只有極少數(shù)的原形藥從尿或糞便中排出。

用法與用量

內(nèi)服：一次量，每1kg體重，牛、羊、豬10-35mg；（即每1片可用于10一40斤體重的家畜）犬、貓2.5-5mg；（即1片可用于80一160斤體重的犬、貓）；禽10-20mg（即1片可用于20一40斤體重的家禽）。

合成方法

吡喹酮分子具有一個(gè)手性中心，理論上應(yīng)當(dāng)存在兩種手性異構(gòu)體，但幸運(yùn)的是吡喹酮的外消旋體并不會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生危害，雖然左旋異構(gòu)體的療效更佳，但目前臨床上仍使用外消旋體藥物。目前，國(guó)內(nèi)外從不同原料出發(fā)已經(jīng)報(bào)道多條吡喹酮的合成路線，此處僅介紹最初拜耳公司從異喹啉出發(fā)的路線。首先，異喹啉1和苯甲酰氯以及氰化鉀發(fā)生Reissert反應(yīng)生成二氫異喹啉衍生物2，催化加氫還原分子中的不飽和基團(tuán)生成新的酰胺衍生物3。隨后，通過?；头肿觾?nèi)SN2反應(yīng)可以順利制備化合物5，磷酸加熱條件下水解脫去苯甲?；?，最后再和環(huán)己基苯甲酰氯反應(yīng)即可制備吡喹酮。該方法工藝成熟、原料易得、成本較低，但是需要使用高壓加氫操作和劇毒原料氰化鉀，給安全操作和“三廢”處理帶來一定的影響。