5-硝基水楊醛是一種廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、染料、農(nóng)藥和香料等合成過(guò)程中的化工中間體。在藥物的開(kāi)發(fā)利用中，以5-硝基水楊醛為原料合成的決奈達(dá)隆(Dronedaronehydrochloride)，化學(xué)名稱為2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃，是一種治療心血管疾病的重要藥物。

制備方法

現(xiàn)有的制備方法存在著兩個(gè)方面的缺點(diǎn)：一是水楊醛3 位和5 位的硝基取代是一個(gè)競(jìng)爭(zhēng)反應(yīng)，從而導(dǎo)致合成出的硝基水楊醛中副產(chǎn)物3- 硝基水楊醛的含量較高，給后期的分離提純?cè)斐珊艽蟮睦щy；二是降低了產(chǎn)率，不利于5- 硝基水楊醛的大規(guī)模生產(chǎn)。

針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題，CN107513021A提供一種5-硝基水楊醛的制備方法。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：

一種5-硝基水楊醛的制備方法，在室溫下先將水楊醛溶解到酸性溶劑體系中，然后向其中分批加入發(fā)煙硝酸，加完后升溫，反應(yīng)3-5小時(shí)，最后將反應(yīng)液轉(zhuǎn)移到水中，得到黃色固體，抽濾，水抽提法分離得5- 硝基水楊醛。

進(jìn)一步，所述酸性溶劑為無(wú)水甲酸、無(wú)水乙酸中的一種或兩者的混合物。

采用上述結(jié)構(gòu)后，本發(fā)明有益效果為：

本發(fā)明的制備方法簡(jiǎn)便，提高了反應(yīng)速率，產(chǎn)率高，適合工業(yè)生產(chǎn)，具有較大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。