1,3-丙酮二羧酸二乙酯，英文名為Diethyl 1,3-acetonedicarboxylate，常溫常壓下為無色透明至淺黃色液體。1,3-丙酮二羧酸二乙酯是一種有機酯類衍生物，其結(jié)構(gòu)中含有三個羰基結(jié)構(gòu)，受羰基強吸電子性質(zhì)影響，其α位的碳氫鍵具有較強的酸性，可進行一系列的Aldol縮合反應(yīng)。該物質(zhì)可用作有機合成中間體和醫(yī)藥化學(xué)合成原料，例如它是藥物分子普特羅思的合成原料。

化學(xué)性質(zhì)

1,3-丙酮二羧酸二乙酯結(jié)構(gòu)中含有兩個酯基和一個酮羰基，除了三個羰基的高化學(xué)轉(zhuǎn)化性質(zhì)，該化合物中兩個羰基之間的亞甲基也具有較強的化學(xué)反應(yīng)活性，也能順利地參與多種縮合反應(yīng)。

圖1 1,3-丙酮二羧酸二乙酯的親核取代反應(yīng)

將四正丁基碘化銨( 12.1 g , 0.0326 mol)加入到0.6 M碳酸氫鈉水溶液( 300 mL)和二氯甲烷( 130 mL , 2.1 mol)的混合溶液中，然后再往其中加入1，2-二溴甲基-4-甲氧基苯( 16.00 g , 0.05442 mol)和3-氧戊二酸二乙酯( 14.31 g, 0.07075 mol)在二氯甲烷( 40 mL , 0.6 mol)中的溶液。所得的反應(yīng)溶液在室溫下劇烈攪拌反應(yīng)20 h，然后再向反應(yīng)混合物中加入飽和氯化銨溶液，所得的溶液用乙酸乙酯( 3 × 100 mL)進行萃取三次。合并所有的有機萃取物并依次用水和鹽水洗滌，然后用硫酸鎂干燥，過濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空下進行濃縮。往所得的殘余物中加入乙醚進行攪拌，然后通過過濾除去四丁基銨鹽。將所得的濾液濃縮至油狀物，無需進一步純化即可進行下一步使用。[1]

醫(yī)藥用途

1,3-丙酮二羧酸二乙酯可用作醫(yī)藥化學(xué)合成中間體，多用于藥物分子藥物分子和生物活性分子的結(jié)構(gòu)修飾與合成過程中。1,3-丙酮二羧酸二乙酯是藥物分子普特羅思的合成中間體，普特羅思為一種雙重作用的骨形成藥，可促進骨形成、降低骨的再吸收；普特羅思與鈣劑和維生素D聯(lián)用，可降低伴有骨質(zhì)疏松的絕經(jīng)后婦女的脊椎和髖骨骨折風(fēng)險。

參考文獻

[1] Ahmed, Gulzar;et al United States Patent, Patent Number： WO2008051547.