簡介

硫酸博萊霉素與鐵的復合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。其不引起RNA鏈斷裂。作用的步是硫酸博萊霉素的二噻唑環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對之間，同時末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是硫酸博萊霉素與鐵的復合物導致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。口服無效，需經(jīng)肌內(nèi)或靜脈注射。2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，依托泊苷與順鉑和硫酸博萊霉素合用在一類致癌物清單中、硫酸博萊霉素類在2B類致癌物清單中[1]。

圖1 硫酸博萊霉素

藥理作用

硫酸博萊霉素具有抗革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和真菌的活性，但其細胞毒性限制了本品的抗感染用途。它還可抑制胸苷摻入，DNA合成比RNA或蛋白質(zhì)合成所受到的抑制作用強。硫酸博萊霉素也可使DNA的結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，導致單鏈和雙鏈的DNA斷裂。為細胞周期非特異性藥物，對G2期作用最強[2]。

臨床應用

1.肌肉或皮下注射

用注射用水或生理鹽水不超出5ml，溶解15~30mg(效價)的硫酸博萊霉素，肌肉或皮下注射。用于皮下注射時。1mg(效價)/ml以下濃度注射為適度。動脈內(nèi)注射:將藥物5~15mg溶解后，直接緩慢注射。

2.靜脈注射

用5~20ml適合靜脈注射用的溶液，溶解15~30mg(效價)的硫酸博萊霉素后，緩慢靜脈滴入。如果明顯發(fā)燒時，則應減少藥物單次使用量為5mg(效價)或更少，同時可以增加使用次數(shù)。如果1次/天。

3.治療癌性胸膜炎

取60mg(效價) 硫酸博萊霉素溶解后，緩慢注入胸腔內(nèi)，保留4~6小時后，抽出殘留積液，一般一次可緩解。注射頻率一般為每周兩次，可根據(jù)病情調(diào)節(jié)、一天一次至一周一次不同。使用總量以腫瘤消失為目標，總量一般為300~400mg(效價)。即使腫瘤消失后，有時也應適當?shù)淖芳又委?，如每周一次，一次?5mg(效價)靜脈注射，共十次。

參考文獻

[1]王子見,吳文成.博萊霉素對突變ataxin-3引起的細胞凋亡的影響[J].安徽農(nóng)學通報,2018,24(20):32-34.DOI:10.16377/j.cnki.issn1007-7731.2018.20.011.

[2]張帆.硫酸博萊霉素在輸液中的穩(wěn)定性[J].中國醫(yī)院藥學雜志,1992(04):47.