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β1受體阻滯劑——蘭地洛爾

2023/10/25 15:33:41

概述

蘭地洛爾是一種具有藥物活性的化學(xué)物質(zhì),分子式是C25H40ClN3O8,分子量為546.05,蘭地洛爾是一款新型的超短效腎上腺素β受體阻滯藥,具有選擇性高,起效快,停藥后失效快,對心臟血流動(dòng)力學(xué)影響小等優(yōu)點(diǎn)。蘭地洛爾可以用于手術(shù)過程中發(fā)生的以下快速性心律失常[1-2]的緊急治療:1、心房纖顫、心房撲動(dòng)、竇性心動(dòng)過速。2、手術(shù)后循環(huán)系統(tǒng)動(dòng)態(tài)監(jiān)護(hù)時(shí)發(fā)生的快速性心律失常。3、心功能不全患者發(fā)生的心房纖顫、心房撲動(dòng)等快速性心律失常問題。蘭地洛爾可減少手術(shù)期竇性心動(dòng)過速和室上性心動(dòng)過速發(fā)生率,減少術(shù)后心房顫動(dòng)發(fā)生率,有助于術(shù)后心房顫動(dòng)患者復(fù)律,減輕經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療時(shí)節(jié)律和血流動(dòng)力學(xué)異常[3]。

蘭地洛爾.jpg

禁忌癥

1.對蘭地洛爾成分有過敏史者禁用。

2.心源性休克者、肺動(dòng)脈高壓引起的右心功能不全、淤血性心功能不全者禁用。

3.Ⅱ級(jí)以上房室傳導(dǎo)阻滯、竇性功能不全綜合征等心動(dòng)過緩性心律失?;颊呓?。

4.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。

5.糖尿病酮癥等代謝性酸中毒者禁用。

不良反應(yīng)

主要不良反應(yīng)為血壓下降,其他不良反應(yīng)有心動(dòng)過緩、S-T段下降、肺動(dòng)脈壓上升、氣喘、低氧血癥、白細(xì)胞增多、總膽紅素上升、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶上升、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶上升。嚴(yán)重不良反應(yīng)為休克,即血壓過度降低,一旦出現(xiàn)必須立即停藥,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>

藥物相互作用

1.蘭地洛爾與利血平合用可能發(fā)生交感神經(jīng)的過度抑制,需減量慎用。

2.蘭地洛爾與降糖藥如胰島素合用時(shí)可能因低血糖引起心動(dòng)過速等,治療時(shí)需注意監(jiān)測血糖。

3.與鈣拮抗劑維拉帕米、地爾硫草等合用有協(xié)同作用。對淤血性心功能不全、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯的患者可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過緩、心功能不全,需減量慎用。

4.與地高辛合用可使房室傳導(dǎo)時(shí)間延長,需減量慎用。

5.與Ⅰ類抗心律失常藥如丙吡胺、普魯卡因胺、阿義馬林(Ajmaline)合用可能引起心功能過度抑制,需減量慎用。

6.與可樂定合用,蘭地洛爾有可能增強(qiáng)可樂定停藥后的血壓上升效應(yīng)。因此,在術(shù)前數(shù)日內(nèi)停用可樂定的患者需慎用蘭地洛爾。

7.與交感神經(jīng)興奮劑腎上腺素合用需注意因血管收縮而使血壓上升。

8.膽堿酯酶抑制劑如新斯的明、溴新斯的明、依酚氯銨等與蘭地洛爾合用時(shí),膽堿酯酶抑制劑可抑制蘭地洛爾的代謝,使蘭地洛爾的作用增強(qiáng)并延長作用時(shí)間,需減量慎用。

9.與枸櫞酸芬太尼、丙泊酚合用,可增強(qiáng)蘭地洛爾減慢心搏的作用,注意減量慎用。

10.普魯卡因、琥珀膽堿與蘭地洛爾合用,可使蘭地洛爾作用時(shí)間延長,需減量慎用。

前景

在規(guī)模最大的美國心臟病學(xué)會(huì)(AHA)于2003年召開年會(huì)時(shí),美國Cleveland CF & CWR大學(xué)Young J教授提到:美國每年有3千萬病人作非心臟手術(shù),其中約300萬人有冠心病或心血管危險(xiǎn)因素,如高血壓、糖尿病。手術(shù)后1~4天內(nèi)發(fā)生心梗達(dá)3%~17%,其中40%~70%死亡。近年來一系列臨床試驗(yàn)顯示,應(yīng)用β受體阻滯劑可明顯減少非心臟手術(shù)心血管事件的發(fā)生,這已得到國內(nèi)外專家學(xué)者的認(rèn)可。其中,蘭地洛爾是應(yīng)用比較廣泛的阻滯劑的一種。

蘭地洛爾是在目前圍手術(shù)期最常用的β1受體阻滯藥艾司洛爾(Esmolol)的化學(xué)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)行改造而獲得的新化合物,比較蘭地洛爾和艾司洛爾的 抗心律失常作用和安全性,采用序貫法測定兩者的半數(shù)致死量(LD50),半數(shù)有效量(ED50),計(jì)算其治療指數(shù)。用多種心律失常模型,觀察比較蘭地洛爾和艾司洛爾在等效劑量下的抗心律失常作用。結(jié)果表明兩藥對多種心律失 常模型均有相似的抗心律失常作用,等效劑量下的蘭地洛爾起效更快,減慢心率作用更平緩,且治療指數(shù)更高,更加安全的優(yōu)點(diǎn)[4]。

目前,蘭地洛爾主要用于手術(shù)中心動(dòng)過速,心房顫動(dòng),心房撲動(dòng)的治療[5],具有廣闊的應(yīng)用前景。

參考文獻(xiàn)

[1]后承林,周煒,卿恩明,等.蘭地洛爾治療手術(shù)期心動(dòng)過速性心律失常的多中心療效和安全性評(píng)價(jià)[J].中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué), 2015, 50(10):6.

[2]雒瑞軍,宋曉健,劉旭文.經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療前早期靜脈注射蘭地洛爾對ST段抬高型心肌梗死患者心肌挽救的有效性和安全性[J].中國實(shí)用醫(yī)刊, 2022, 49(7):3.DOI:10.3760/cma.j.cn115689-20211114-04051.

[3]黃震華.超短效腎上腺素β受體阻滯藥:蘭地洛爾[J].中國新藥與臨床雜志, 2019(4):5.DOI:CNKI:SUN:XYYL.0.2019-04-001.

[4]李梅,孫政,莊儒麟,等.蘭地洛爾和艾司洛爾抗實(shí)驗(yàn)性心律失常作用和安全性評(píng)價(jià)的比較研究[J].中國臨床藥理學(xué)雜志, 2015, 31(8):5.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2015.08.017.

[5]蘭地洛爾的藥理作用及心血管麻醉中的應(yīng)用[J].  2009.

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