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β1受體阻滯劑——蘭地洛爾

2023/10/25 15:33:41

概述

蘭地洛爾是一種具有藥物活性的化學物質,分子式是C25H40ClN3O8,分子量為546.05,蘭地洛爾是一款新型的超短效腎上腺素β受體阻滯藥,具有選擇性高,起效快,停藥后失效快,對心臟血流動力學影響小等優(yōu)點。蘭地洛爾可以用于手術過程中發(fā)生的以下快速性心律失常[1-2]的緊急治療:1、心房纖顫、心房撲動、竇性心動過速。2、手術后循環(huán)系統(tǒng)動態(tài)監(jiān)護時發(fā)生的快速性心律失常。3、心功能不全患者發(fā)生的心房纖顫、心房撲動等快速性心律失常問題。蘭地洛爾可減少手術期竇性心動過速和室上性心動過速發(fā)生率,減少術后心房顫動發(fā)生率,有助于術后心房顫動患者復律,減輕經(jīng)皮冠狀動脈介入治療時節(jié)律和血流動力學異常[3]。

蘭地洛爾.jpg

禁忌癥

1.對蘭地洛爾成分有過敏史者禁用。

2.心源性休克者、肺動脈高壓引起的右心功能不全、淤血性心功能不全者禁用。

3.Ⅱ級以上房室傳導阻滯、竇性功能不全綜合征等心動過緩性心律失?;颊呓?。

4.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者禁用。

5.糖尿病酮癥等代謝性酸中毒者禁用。

不良反應

主要不良反應為血壓下降,其他不良反應有心動過緩、S-T段下降、肺動脈壓上升、氣喘、低氧血癥、白細胞增多、總膽紅素上升、丙氨酸氨基轉移酶上升、天冬氨酸氨基轉移酶上升。嚴重不良反應為休克,即血壓過度降低,一旦出現(xiàn)必須立即停藥,并進行適當?shù)奶幚怼?/p>

藥物相互作用

1.蘭地洛爾與利血平合用可能發(fā)生交感神經(jīng)的過度抑制,需減量慎用。

2.蘭地洛爾與降糖藥如胰島素合用時可能因低血糖引起心動過速等,治療時需注意監(jiān)測血糖。

3.與鈣拮抗劑維拉帕米、地爾硫草等合用有協(xié)同作用。對淤血性心功能不全、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯的患者可能發(fā)生嚴重低血壓、心動過緩、心功能不全,需減量慎用。

4.與地高辛合用可使房室傳導時間延長,需減量慎用。

5.與Ⅰ類抗心律失常藥如丙吡胺、普魯卡因胺、阿義馬林(Ajmaline)合用可能引起心功能過度抑制,需減量慎用。

6.與可樂定合用,蘭地洛爾有可能增強可樂定停藥后的血壓上升效應。因此,在術前數(shù)日內停用可樂定的患者需慎用蘭地洛爾。

7.與交感神經(jīng)興奮劑腎上腺素合用需注意因血管收縮而使血壓上升。

8.膽堿酯酶抑制劑如新斯的明、溴新斯的明、依酚氯銨等與蘭地洛爾合用時,膽堿酯酶抑制劑可抑制蘭地洛爾的代謝,使蘭地洛爾的作用增強并延長作用時間,需減量慎用。

9.與枸櫞酸芬太尼、丙泊酚合用,可增強蘭地洛爾減慢心搏的作用,注意減量慎用。

10.普魯卡因、琥珀膽堿與蘭地洛爾合用,可使蘭地洛爾作用時間延長,需減量慎用。

前景

在規(guī)模最大的美國心臟病學會(AHA)于2003年召開年會時,美國Cleveland CF & CWR大學Young J教授提到:美國每年有3千萬病人作非心臟手術,其中約300萬人有冠心病或心血管危險因素,如高血壓、糖尿病。手術后1~4天內發(fā)生心梗達3%~17%,其中40%~70%死亡。近年來一系列臨床試驗顯示,應用β受體阻滯劑可明顯減少非心臟手術心血管事件的發(fā)生,這已得到國內外專家學者的認可。其中,蘭地洛爾是應用比較廣泛的阻滯劑的一種。

蘭地洛爾是在目前圍手術期最常用的β1受體阻滯藥艾司洛爾(Esmolol)的化學結構基礎上進行改造而獲得的新化合物,比較蘭地洛爾和艾司洛爾的 抗心律失常作用和安全性,采用序貫法測定兩者的半數(shù)致死量(LD50),半數(shù)有效量(ED50),計算其治療指數(shù)。用多種心律失常模型,觀察比較蘭地洛爾和艾司洛爾在等效劑量下的抗心律失常作用。結果表明兩藥對多種心律失 常模型均有相似的抗心律失常作用,等效劑量下的蘭地洛爾起效更快,減慢心率作用更平緩,且治療指數(shù)更高,更加安全的優(yōu)點[4]。

目前,蘭地洛爾主要用于手術中心動過速,心房顫動,心房撲動的治療[5],具有廣闊的應用前景。

參考文獻

[1]后承林,周煒,卿恩明,等.蘭地洛爾治療手術期心動過速性心律失常的多中心療效和安全性評價[J].中國臨床藥理學與治療學, 2015, 50(10):6.

[2]雒瑞軍,宋曉健,劉旭文.經(jīng)皮冠狀動脈介入治療前早期靜脈注射蘭地洛爾對ST段抬高型心肌梗死患者心肌挽救的有效性和安全性[J].中國實用醫(yī)刊, 2022, 49(7):3.DOI:10.3760/cma.j.cn115689-20211114-04051.

[3]黃震華.超短效腎上腺素β受體阻滯藥:蘭地洛爾[J].中國新藥與臨床雜志, 2019(4):5.DOI:CNKI:SUN:XYYL.0.2019-04-001.

[4]李梅,孫政,莊儒麟,等.蘭地洛爾和艾司洛爾抗實驗性心律失常作用和安全性評價的比較研究[J].中國臨床藥理學雜志, 2015, 31(8):5.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2015.08.017.

[5]蘭地洛爾的藥理作用及心血管麻醉中的應用[J].  2009.

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