簡(jiǎn)介

納美芬，西藥名。為嗎啡拮抗劑。臨床常用鹽酸納美芬。常用劑型有注射液。用于完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物的作用，包括由天然的或合成的阿片類藥物引起的呼吸抑制。

圖1納美芬的性狀

藥理作用

納美芬為阿片拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。其能抑制或逆轉(zhuǎn)阿片藥物的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓作用。藥效學(xué)研究顯示，在完全逆轉(zhuǎn)劑量下本品的作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)于納洛酮。納美芬無阿片激動(dòng)活性，不產(chǎn)生呼吸抑制、致幻效應(yīng)或瞳孔縮小。在無阿片激動(dòng)劑存在時(shí)給予納美芬未見藥理學(xué)作用。研究中也未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或?yàn)E用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可產(chǎn)生急性戒斷癥狀[1]。

毒理作用

納美芬具有遺傳毒性：納美芬Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。在人淋巴細(xì)胞分裂中期試驗(yàn)中，在有外源性代謝活化時(shí)可見微弱但有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的基因斷裂作用，而在無外源性代謝活化時(shí)未見該作用。納美芬還表現(xiàn)出生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予納美芬在劑量高達(dá)1200mg/m2/天時(shí)，未見對(duì)生育力、生殖行為和子代存活率的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予納美芬劑量分別高達(dá)1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔靜脈注射給予納美芬劑量高達(dá)96mg/m2/天（為人用劑量的114倍），未見生育力損害或?qū)μプ械挠绊憽?/p>

藥代動(dòng)力學(xué)

納美芬主要通過葡萄糖醛酸結(jié)合作用經(jīng)肝臟代謝，并經(jīng)尿液排泄。納美芬也轉(zhuǎn)化為極少量的N-脫烷基化代謝產(chǎn)物。納美芬葡萄糖醛酸結(jié)合物沒有活性，而N-脫烷基化代謝產(chǎn)物的藥理學(xué)活性極小。<5%的納美芬以原形經(jīng)尿液排泄。納美芬劑量的17%經(jīng)糞便排泄。一些受試者的血漿藥物濃度-時(shí)間曲線提示，納美芬經(jīng)歷肝腸循環(huán)[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]王耀頃,劉常青. 納美芬聯(lián)合醒腦靜治療對(duì)腦血管病意識(shí)障礙患者臨床療效及其神經(jīng)功能的影響 [J]. 中國處方藥, 2023, 21 (08): 146-149.

[2]陳波,徐利劍,詹亦強(qiáng). 納美芬治療慢性阻塞性肺疾病合并Ⅱ型呼吸衰竭對(duì)改善患者肺功能和血?dú)庵笜?biāo)的研究 [J]. 現(xiàn)代醫(yī)學(xué)與健康研究電子雜志, 2023, 7 (14): 73-75.