背景及概述

七葉皂苷鈉(Sodiumaescinate,SA)為七葉樹科植物天師栗Aesculus Wilsonii Rehd.干燥成熟果實(娑羅子)提取得到的三萜皂苷鈉鹽,是新一代的抗炎抗?jié)B出及消腫藥物[1)。SA能提高機(jī)體內(nèi)ACTH和可的松的血漿濃度;能促進(jìn)血管壁 PGF-2 的分泌,清除機(jī)體內(nèi)自由基,從而起到抗炎,抗?jié)B出,加快靜脈血液流,促進(jìn)淋巴液回流,提高靜脈張力,改善血液循環(huán)和微循環(huán),并保護(hù)血管壁的作用[1]。

圖1 七葉皂苷鈉的性狀圖

制劑

七葉皂苷鈉為腦血管擴(kuò)張藥，本品有3種劑型，分別為注射劑、片劑、凝膠。

七葉皂苷鈉作為注射用劑，能促使機(jī)體提高ACTH和可的松血漿濃度，能促進(jìn)血管壁增加PGF2a的分泌，能清除機(jī)體內(nèi)自由基，從而起到抗炎、抗?jié)B出，提高靜脈張力，加快靜脈血流，促進(jìn)淋巴回流，改善血液循環(huán)和微循環(huán)，并有保護(hù)血管壁的作用。作為片劑可以降低血管通透性;增加靜脈回流，減輕靜脈瘀血癥狀;增強(qiáng)血管彈性，增加血管張力。作為凝膠涂抹，能降低血管通透性，從而減輕水腫。

上市藥物注射用七葉皂苷鈉(Sodium aescinate for injec- tion,SA-I)具有起效迅速,生物效應(yīng)維持時間長的優(yōu)點,一次給藥后消炎、抗?jié)B出活性可維持16h以上,可以有效治療和預(yù)防術(shù)后水腫,減輕病人痛苦。但是由于皂苷的特殊理化性質(zhì),致使該制劑具有諸多缺陷: 七葉皂苷鈉為三萜皂苷鈉鹽,本身刺激性較強(qiáng),靜脈注射極易引起注射部位疼痛,且多次靜脈注射會引發(fā)靜脈炎,在靜脈滴注中,要密切觀察,以防止七葉皂苷鈉浸潤到周圍結(jié)締組織而引發(fā)皮疹;另外其在輸注過程中容易引發(fā)溶血反應(yīng);具有較強(qiáng)的腎功能損害,導(dǎo)致其具有較強(qiáng)的毒性等;配制時易出現(xiàn)泡沫,配制不方便;因此開發(fā)刺激性小、安全性好、配制便捷、使用方便的七葉皂苷鈉靜脈給藥制劑成了研究的熱點。

參考文獻(xiàn)

[1]侯廣平，池廣明.七葉皂苷鈉的藥理作用及其主要臨床應(yīng)用．《中國藥師》，2004