雌四醇縮寫E4，是一種較弱的雌激素，只在懷孕期間能被探測到，是由胎兒肝臟產(chǎn)生的。雌四醇和雌三醇結(jié)構(gòu)上類似，都是較弱的雌激素，且都在孕期高表達。

應用

近來，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)雌四醇作為雌激素物質(zhì)用于HRT是有效的。雌四醇的其他重要的應用是在避孕、自身免疫疾病的治療、乳腺瘤和結(jié)腸瘤的預防和治療、增強性欲、皮膚護理和傷口愈合的領域中。

制備方法

一種用于制備雌-1,3,5(10)-三烯-3,15α,16α,17β-四醇I的方法，該方法包括以下步驟：

(1)將雌酮II轉(zhuǎn)化為17-B-氧基-3-A-氧基-雌-1,3,5(10),16-四烯III，其中，A為保護基團，B為-Si(R2)3；

(2)將17-B-氧基-3-A-氧基-雌-1,3,5(10),16-四烯III轉(zhuǎn)化為3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17-酮IV，其中，A為保護基團；

(3)還原3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17-酮IV的17-酮基，以形成3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17β-醇V，其中，A為保護基團；

(4)保護3-A-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯-17β-醇V的17-OH基，以形成3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯VI，其中，A和C為保護基團；

(5)氧化3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1,3,5(10),15-四烯VI的環(huán)D的碳-碳雙鍵，以形成保護的雌四醇VII，其中，A和C為保護基團；以及

(6)除去保護基團A和C，以形成雌四醇I；

其中：

A為選自由C1-C5的烷基、C7-C12的芐型基團和-Si(R1)3基團所組成的組中的保護基團，其中，R1獨立地選自由C1-C6的烷基和C6-C12的芳基所組成的組中；

B為-Si(R2)3，其中，R2獨立地選自由C1-C6的烷基和C6-C12的芳基所組成的組中；以及

C為選自由適于保護脂族羥基基團的單官能保護基團所組成的組中的保護基團；

其中，步驟(2)在碘(V)物類的存在下進行；或者

步驟(2)在過渡金屬化合物的存在下進行，并且其中，相對于化合物III，所述過渡金屬化合物以0.1摩爾％到50摩爾％的量存在。