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阿米舒必利的副作用與禁忌癥

2024/4/28 9:25:41 作者:谷雨

阿米舒必利屬于苯甲酰胺類的化合物,其是具有特殊「雙重作用機(jī)制」的第二代抗精神病藥,高度特異性結(jié)合多巴胺D2/D3受體,而對(duì)其他受體的親和力極低。

阿米舒必利

商品名

商品名包括:Amazeo、Amipride (澳大利亞)、Amival、Solian (澳大利亞,愛爾蘭,俄羅斯,英國(guó),南非)、Soltus、Sulpitac (印度)、Sulprix (澳大利亞)、Midora(羅馬尼亞)和Socian (巴西)。

適應(yīng)癥

(1)用于治療精神疾病,尤其是伴有陽性癥狀和(或)陰性癥狀的急、慢性精神分裂癥。

(2)用于治療心境惡劣。

副作用

很常見(發(fā)病率≥10%)

錐體外系副作用(EPS;包括肌張力障礙、震顫、靜坐不能、帕金森氏癥),氨磺必利會(huì)造成中等程度的EPS,效力高于阿立哌唑、氯氮平、伊潘立酮、奧氮平、喹硫平和舍吲哚;低于氯丙嗪、氟哌啶醇、魯拉西酮、帕利哌酮、利培酮、齊拉西酮和佐替平。

常見(發(fā)病率≥1%且<10%)

失眠

唾液分泌過多

惡心

頭痛

肺熱

焦慮

嘔吐

高催乳素血癥(可導(dǎo)致乳糜瀉、乳房增大和壓痛、性功能障礙等),高催乳素血癥是由位于腦下垂體前葉中的催乳素細(xì)胞上的D2受體被拮抗作用引起的。由于氨磺必利穿過血腦屏障的能力較差,拮抗外周D2受體的效力與中樞D2受體的比值較大,這意味著如果要達(dá)到治療效果(中樞D2受體被拮抗約60-80%),外周的氨磺必利濃度需要足夠大,包括腦下垂體前葉中的D2受體便被大量拮抗,因此它有著較高的提升血清催乳素水平的傾向。

體重增加,增加的重量比氯丙嗪、氯氮平,伊潘立酮、奧氮平、帕利哌酮、喹硫平、利培酮、舍吲哚、佐替平更少,比氟哌啶醇、魯拉西酮、齊拉西酮、阿立哌唑和阿塞那平更多。

抗膽堿能副作用(它不與毒蕈堿乙酰膽堿受體結(jié)合,因此這些副作用通常很輕微),如:

便秘

口干

視物模糊

罕見(發(fā)病率<1%)

心動(dòng)過緩

低血壓

心悸

蕁麻疹

癲癇發(fā)作

狂躁

眼動(dòng)危象

遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙

QT間期延長(zhǎng)(在最近的一項(xiàng)對(duì)15種抗精神病藥的安全性和有效性的薈萃分析中,發(fā)現(xiàn)氨磺必利對(duì)QT期延長(zhǎng)的效應(yīng)高居第二位。)

嗜睡。由于其不存在對(duì)膽堿能、組胺能和α腎上腺素能受體拮抗作用,所以它的鎮(zhèn)靜效應(yīng)很輕微。它是鎮(zhèn)靜效果最輕的抗精神病藥物之一。

禁忌癥

在如下的情況下使用氨磺必利是禁忌的:

嗜鉻細(xì)胞瘤

共病催乳素依賴性腫瘤,如催乳素瘤、乳腺癌

運(yùn)動(dòng)障礙(例如帕金森氏癥、路易氏體失智癥)

哺乳期

進(jìn)入青春期前的兒童

同時(shí)也不建議在對(duì)氨磺必利或其藥劑的任何一種輔料過敏的人群中使用氨磺必利。

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