酮咯酸氨丁三醇是由美國(guó)Syntex公司開發(fā)的吡咯酸衍生物，其能有效抑制前列腺素(PG)合成，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱及抑制血小板聚集作用。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度近似阿司匹林，肌注后鎮(zhèn)痛作用近似中等量嗎啡，但有不抑制呼吸也無(wú)成癮的特點(diǎn)，口服和注射均有效，無(wú)局部刺激性。

作用

酮咯酸氨丁三醇能夠刺激胰島素的分泌，增加細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取和利用，從而降低血糖水平。同時(shí)，該藥物還能夠抑制肝臟的糖原酶活性，減少肝臟對(duì)葡萄糖的合成，進(jìn)一步降低血糖水平。此外，酮咯酸氨丁三醇還能夠降低血脂水平，減少三酰甘油和膽固醇的合成，從而起到治療高脂血癥的作用。

功效

酮咯酸氨丁三醇臨床適用于需要阿片水平鎮(zhèn)痛藥的急性較嚴(yán)重疼痛的短期治療，通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。臨床上用酮咯酸氨丁三醇鹽，傳統(tǒng)酮咯酸氨丁三醇注射液的生產(chǎn)工藝中使用氯化鈉作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，但在臨床使用中受到限制，對(duì)于臨床上需要限制鈉鹽的患者則不能使用，同時(shí)按照酮咯酸氨丁三醇為主藥、氯化鈉為滲透壓調(diào)節(jié)劑、乙醇為溶液穩(wěn)定劑及氫氧化鈉為pH調(diào)節(jié)劑的處方制備時(shí)，生產(chǎn)的酮咯酸氨丁三醇注射液容易變色，安瓿內(nèi)壁易出現(xiàn)白點(diǎn)結(jié)晶使澄明度檢查不合格，同時(shí)有關(guān)物質(zhì)含量在生產(chǎn)過程中也會(huì)增大。

副作用

酮咯酸氨丁三醇可能會(huì)引起一些副作用，如低血糖、惡心、嘔吐等。