甲砜霉素是一種酰胺醇類抗生素。它是氯霉素的甲基磺醘基相似體，有著相似的反應(yīng)，強(qiáng)度卻小2.5－5倍。與氯霉素相似，甲砜霉素不溶于水，但卻極易溶于脂類。

適應(yīng)癥

甲砜霉素主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等感染。

1、豬

豬傳染性萎縮性鼻炎、豬繁殖呼吸道病綜合癥（PRDC）、傳染性胸膜肺炎、氣喘病、肺疫、仔豬黃白痢、副傷寒；

2、禽

慢性呼吸道病、氣囊炎、鴨傳染性漿膜炎、霍亂、大腸桿菌病、沙門氏菌??；對(duì)減輕豬瘟、藍(lán)耳病、乙型腦炎、雞新城疫、禽流感等引起的繼發(fā)感染；

3、水產(chǎn)類

出血病、腸炎、赤皮、爛尾、腐皮等細(xì)菌性爆發(fā)病。用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。

合成方法

甲砜霉素的合成方法如US：2816915采用對(duì)甲苯磺酰氯經(jīng)還原、甲基化、溴代、水解、銅鹽、酯化、拆分、還原、酰化等制得，具有工藝路線長、收率低、生產(chǎn)成本高等缺點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述缺點(diǎn)，潛心研究，發(fā)明了以D-蘇式-2-(二氯甲基)-4，5-二氫-5-[對(duì)-(甲砜基)苯基]-4-噁唑甲醇水解一步合成甲砜霉素的制備方法。由于合成D-蘇式-2-(二氯甲基)-4，5-二氫-5-[對(duì)-(甲砜基)苯基]-4-噁唑甲醇的主要原料二氯乙腈大量生產(chǎn)及合成工藝改進(jìn)，二氯乙腈價(jià)格大幅度降低，使D-蘇式-2-(二氯甲基)-4，5-二氫-5-[對(duì)-(甲砜基)苯基]-4-噁唑甲醇大量生產(chǎn)成本大幅度降低，所以采用D-蘇式-2-(二氯甲基)-4，5-二氫-5-[對(duì)-(甲砜基)苯基]-4-噁唑甲醇水解，一步合成甲砜霉素的制備方法具有成本低及制備方便等特點(diǎn)。

參考文獻(xiàn)

CN101200441A