陽離子脂質(zhì)體通常由陽離子脂質(zhì)和其他輔脂質(zhì)在適當(dāng)?shù)臈l件下復(fù)合而成，其中陽離子脂質(zhì)通過靜電作用與基因復(fù)合，而輔脂質(zhì)則起到防止脂質(zhì)氧化或?qū)⑴潴w連接至脂質(zhì)體的表面的作用或者可以減少脂質(zhì)顆粒的聚集。

帶有正電荷的陽離子脂質(zhì)體，可作為帶負(fù)電荷藥物的傳遞載體，特別適用于蛋白、多肽、DNA和RNA類藥物，故在抗病毒、抗癌癥等方面的基因治療研究中有獨(dú)特應(yīng)用。但是陽離子脂質(zhì)體在臨床應(yīng)用仍然存在困難。陽離子脂質(zhì)體基因復(fù)合物由于表面一直帶有正電荷，在血液循環(huán)過程中，易于與血漿中的血清蛋白產(chǎn)生非特異性吸附，形成大尺寸的聚集體，該聚集體易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除，導(dǎo)致其血液循環(huán)時間短，穩(wěn)定性差，運(yùn)轉(zhuǎn)效率低。

脂質(zhì)分子-CL1

一種脂質(zhì)分子-CL1，其特征在于，所述脂質(zhì)分子-CL1的結(jié)構(gòu)式如下：

其中：

R1為-(CH2)n-O-、-(CH2)n-COS-、-(CH2)n-CONH-、-(CH2)n-COO-、-(CH2)n-OCOO-、-(CH2)n-、-(CH2)n-S-或不存在，其中n為0～5的整數(shù)值；

R2為-(CH2)n-O-、-(CH2)n-COS-、-(CH2)n-CONH-、-(CH2)n-COO-、-(CH2)n-OCOO-、-(CH2)n-、-(CH2)n-S-或不存在，其中n為0～5的整數(shù)值；

X為氫、取代或未取代的C10-18烷基、取代或未取代的C10-18烷氧基、取代或未取代的C6-12芳基-C10-18烷基、取代或未取代的雜芳基-C10-18烷基、取代或未取代的C6-12芳氧基-C10-18烷基、取代或未取代的雜芳氧基-C10-18烷基、取代或未取代的C10-18環(huán)烷基、取代或未取代的C10-18環(huán)烷基-C10-18烷基、取代或未取代的雜環(huán)基-C10-18烷基中的任意1種；

R3獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C1-10烷氧基、取代或未取代的C6-12芳基-C1-8烷基、取代或未取代的雜芳基-C1-8烷基、取代或未取代的C6-12芳氧基-C1-8烷基、取代或未取代的雜芳氧基-C1-8烷基、取代或未取代的C3-10環(huán)烷基、取代或未取代的C3-10環(huán)烷基-C1-8烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基-C1-8烷基中的任意1種。

制備與用途

所述脂質(zhì)分子-CL1的制備方法為：以對甲基苯磺酸為催化劑，將含叔胺的分子與含有疏水尾部的分子進(jìn)行反應(yīng)得到CL1，簡稱為(I)。CL1脂質(zhì)分子制備方法簡單，可用于制備脂質(zhì)體，該脂質(zhì)分子所提供的正電荷可以有效地復(fù)合帶負(fù)電荷的基因藥物，提高脂質(zhì)體的運(yùn)轉(zhuǎn)效率，可用于醫(yī)藥領(lǐng)域、化妝品領(lǐng)域等。