作用機制

恩賽特韋通過抑制3CL蛋白酶的活性，使得蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體，以此抑制病毒的自我復制。此外，恩賽特韋通過結構改進，可擺脫對P450酶抑制劑(如利托那韋)的依賴，單藥治療新冠，將適用人群范圍擴展。

制備方法

一種恩賽特韋的制備方法，包括以下步驟：在酸性條件下，由化合物I與化合物II進行芳香親核取代反應，得到恩賽特韋，反應路線如下：

在酸性條件下，化合物II的氨基對化合物I的N雜環(huán)進攻，形成不穩(wěn)定的中間態(tài)，中間態(tài)離去乙硫醇后，得到恩賽特韋。

本發(fā)明的方法操作簡單安全，能夠避免絕對無水苛刻環(huán)境要求，不存在滴加LiHMDS溶液放熱嚴重的問題，反應條件較溫和，且綠色環(huán)保，收率可從25％提高到70％，有很好的經濟效益，易于工業(yè)化生產。

作為優(yōu)選，所述恩賽特韋的制備方法具體包括以下操作步驟：在反應容器中加入化合物I、化合物II和溶劑，并加入酸，攪拌均勻，進行反應，所述反應的溫度為0～120℃，時間為5～40h，得到恩賽特韋。

作為優(yōu)選，所述酸為有機酸。

作為優(yōu)選，所述有機酸為甲酸、乙酸、丙酸、乙二酸、苯乙酸、馬來酸和磺酸中的一種或幾種；進一步地，所述有機酸為甲酸、乙酸、乙二酸和磺酸中的一種或幾種。

作為優(yōu)選，所述化合物I與有機酸的摩爾比為1：1.0～10；進一步地，所述化合物I與有機酸的摩爾比為2.5～6.0；更優(yōu)選地，所述化合物I與有機酸的摩爾比為1:2.5～5.0。

參考文獻

CN115141184A