依匹斯汀的化學(xué)名為3-氨基-9，13b-二氫-1H-二苯并[c，f]-咪唑并[1，5-a]氮雜卓，是一種有效的抗組胺藥。其臨床應(yīng)用科室廣泛。對(duì)H1受體具有高度選擇性及親和力，抗過(guò)敏作用較傳統(tǒng)藥物更為強(qiáng)大。具有多重抗過(guò)敏機(jī)制，消除過(guò)敏癥狀更徹底，起效更迅速，快速緩解患者痛苦，是一種應(yīng)用廣泛、發(fā)展前景十分看好的藥物。

藥理作用

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品為組胺H1受體拮抗劑。本品對(duì)組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)A(SRS-A)化學(xué)介質(zhì)的釋放。由于本品化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，本品難以通過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用弱。

功效

依匹斯汀適用于皮膚過(guò)敏反應(yīng)，同時(shí)對(duì)過(guò)敏性鼻炎以及過(guò)敏性支氣管哮喘均有良好療效。

依匹斯汀為組胺H1受體拮抗劑，適用于成人所患的過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過(guò)敏性支氣管哮喘的防治。

合成方法

一種依匹斯汀的合成方法，所述合成方法是以2-氨基二苯甲酮為原料通過(guò)與硅烷試劑反應(yīng)得到2-芐基苯胺，再與2-氯乙酰氯經(jīng)?；磻?yīng)得到N-(2-芐基苯基)-2-氯乙酰胺，再在脫水劑的作用下酰胺脫水合環(huán)得到6-(氯甲基)-11H-二苯并[b，e]氮雜卓，經(jīng)疊氮化反應(yīng)得到6-(疊氮甲基)-11H-二苯并[b，e]氮雜卓，再經(jīng)還原得到6-(氨基甲基)-6，11-二氫-1H-二苯并[b，e]氮雜卓，最后再與溴化氰環(huán)合生成依匹斯汀。

上述合成方法避免了使用價(jià)格較貴且易燃的氫化鋁鋰或氫化鋁，并避免使用了劇毒的氰化鈉，工業(yè)生產(chǎn)中操作更為安全，同時(shí)降低成本。且工藝簡(jiǎn)單，條件溫和，收率高，利用工業(yè)化生產(chǎn)。

參考文獻(xiàn)

CN103012408A