制備方法

一種式I所示的碘普羅胺的制備方法，包括如下步驟：

(1)以式II所示的5-氨基異酞酸單甲酯為原料，經(jīng)氯化制得式III所示的3-氨基-5-氯甲?；郊姿峒柞?；

(2)式III所示的3-氨基-5-氯甲酰基苯甲酸甲酯與甲氧基乙酰氯反應(yīng)制得式IV所示的3-氯甲?；?-[(甲氧基乙酰基)氨基)]-苯甲酸甲酯；

(3)式IV所示的3-氯甲酰基-5-[(甲氧基乙?；?氨基)]-苯甲酸甲酯與3-氨基丙二醇反應(yīng)制得式V所示的3-[(2,3-二羥基丙胺基甲酰基)-5-[(甲氧基乙?；?氨基]-苯甲酸甲酯；

(4)式V所示的3-[(2,3-二羥基丙胺基甲?；?-5-[(甲氧基乙?；?氨基]-苯甲酸甲酯與3-甲氨基丙二醇反應(yīng)制得式VI所示的N,N′-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(甲氧基乙?；?氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺；

(5)式VI所示的N,N′-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(甲氧基乙?；?氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺與NaICl2反應(yīng)制得式I所示的碘普羅胺。

本發(fā)明提供的碘普羅胺制備方法，生產(chǎn)成本低，重現(xiàn)性好，收率高。

參考文獻

CN110028419A