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D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸的醫(yī)藥應(yīng)用

2024/8/15 10:08:20 作者:流風(fēng)

D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸是一種手性二酸類化合物,常溫常壓下為白色至類白色固體粉末,難溶于水但是可溶于強極性有機溶劑例如醇類有機溶劑。D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸是一種手性試劑,它可高效地實現(xiàn)手性胺類化合物的手性拆分,在不對稱有機化學(xué)合成領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。

D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸的性狀圖

圖1 D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸的性狀圖

理化性質(zhì)

D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸具有常見烷基羧酸類物質(zhì)的通用理化性質(zhì),它可與常見的堿性物質(zhì)發(fā)生酸堿中和反應(yīng)得到相應(yīng)的羧酸鹽衍生物。D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸作為手性試劑,其主要應(yīng)用之一是實現(xiàn)手性胺類化合物的手性拆分。這在不對稱有機化學(xué)合成中尤為重要,因為手性拆分可以制備具有單一手性的化合物,對于藥物合成和生物活性分子的研究具有重要意義。

醫(yī)藥應(yīng)用

D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸作為一種手性二酸類化合物,在不對稱合成和手性控制化學(xué)反應(yīng)中發(fā)揮著重要作用。它的特性使其成為藥物合成和其他有機化學(xué)反應(yīng)中的關(guān)鍵試劑,促進了復(fù)雜分子的合成和手性化學(xué)的研究進展。有研究人員報道以第三代喹諾酮類抗菌藥氧氟沙星作為研究對象,采用藥物共晶技術(shù)系統(tǒng)研究了藥物共晶技術(shù)實現(xiàn)其高效手性拆分的過程。首先,以廉價易得的酒石酸類衍生物例如D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸作為共晶拆分客體,通過手性液固共晶過程實現(xiàn)了氧氟沙星在水溶液中的綠色高效拆分,系統(tǒng)考察了客體拆分劑種類,操作時間,手性主體濃度,客體拆分劑用量,溫度等操作條件對拆分過程性能的影響。實驗結(jié)果表明在氧氟沙星濃度為1.6g/L,以D-(+)-二對甲基苯甲酰酒石酸(D-DBTA)為客體拆分劑時,優(yōu)先與R-ofloxacin形成共晶,可以得到最大的分離因子為10.49,水相中對映體過量值(ee)為81.8%,而以L-(-)-二苯甲酰酒石酸(L-DBTA)作為客體拆分劑,優(yōu)先與S-ofloxacin形成共晶,可以得到最大的分離因子。[1]

參考文獻

[1] 和立超.藥物共晶在手性氧氟沙星拆分中的應(yīng)用基礎(chǔ)研究[D].北京化工大學(xué),2019.

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