藥理作用

依匹哌唑是大冢制藥公司研發(fā)的首個(gè)多巴胺、部分5-HT1A受體激動(dòng)劑以及5-HT2A受體拮抗劑化合物。依匹哌唑在多個(gè)單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性，對(duì)多巴胺D2受體的部分激動(dòng)劑活性下降，且對(duì)特定5-HT受體（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安或失眠等不良反應(yīng)。依匹哌唑目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療，以及重度抑郁癥的輔助治療。此外，其還針對(duì)注意力缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）在展開(kāi)Ⅱ期臨床研究。因此，依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點(diǎn)抗精神疾病藥物。

適應(yīng)證

依匹哌唑是一種非典型的抗精神病藥，適用于：

⑴ 用作一種輔助治療對(duì)抗抑郁藥為重性抑郁癥(MDD的治療；

⑵ 精神分裂癥的治療。

副作用

成人最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：

(1重度抑郁癥：體重增加、嗜睡和嗜睡(≥5%，至少是安慰劑的兩倍)。

⑵精神分裂癥：體重增加(≥4%，至少是安慰劑的兩倍)。

(3)與阿爾茨海默病引起的癡呆相關(guān)的激動(dòng)：鼻咽炎、頭暈(z4%，至少是安慰劑的兩倍)。

國(guó)內(nèi)外上市情況

2015年，丹麥靈北制藥和日本大冢制藥獲FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市依匹唑派片，商品名：Rexulti。2018年1月在日本上市。2018年7月在歐盟上市。

美國(guó)FDA有ACCORD HLTHCARE INC等8家仿制藥獲批上市。

2022年12月，獲NMPA批準(zhǔn)進(jìn)口，在中國(guó)上市。

國(guó)內(nèi)目前重慶藥友制藥有限責(zé)任公司提交的ANDA申請(qǐng)2021年11月顯示“制證完畢，待發(fā)批件”。僅有兩家公司藥品申請(qǐng)注冊(cè)：哈爾濱景泉醫(yī)藥科技有限公司、北京康立生醫(yī)藥技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司2016年開(kāi)展驗(yàn)證性臨床，尚未獲批上市。成都康弘藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司IND申請(qǐng)?jiān)趯徳u(píng)審批中（在藥審中心）。成都苑東生物制藥股份有限公司提交了NADA申請(qǐng)。