鹽酸二甲雙胍是一種白色結晶性粉末，無臭，是一種治療具有肥胖、單純飲食控制不滿意及體育鍛煉無效等特點的II型糖尿病患者的降血糖藥物。
適應癥
鹽酸二甲雙胍可用于單純飲食控制及體育鍛煉控制血糖無效的成人2型糖尿病，可以單藥治療，也可以與磺脲類藥物或胰島素聯(lián)合。用法用量
必須整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用。 為了減少胃腸道并發(fā)癥的發(fā)生，也為了使用最小劑量的藥物使患者的血糖足以控制，應從小劑量開始服用，逐漸增加劑量。治療開始和調(diào)整劑量期間（見推薦的服藥計劃），測定空腹血糖可用于確定本品治療反應，以及確定患者最小的有效劑量。此后，應每隔三月測定糖化血紅蛋白。無論是單獨使用還是與磺脲類藥物及胰島素聯(lián)合使用，治療的目標都是使用最低的有效劑量使空腹血糖和糖化血紅蛋白水平降至正?；蚪咏Ｋ?。
藥理作用
鹽酸二甲雙胍可減少肝糖生成，抑制葡萄糖的腸道吸收，并增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用，可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。
毒理研究
遺傳毒性
本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性
雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對生育能力的影響。大鼠和兔給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到在血漿的水平。
致癌性
大鼠給予二甲雙胍900 mg/kg/日104周，小鼠給予二甲雙胍1500 mg/kg/日91周致癌性研究（這些劑量按體表面積計算相當于二甲雙胍臨床每日最大推薦劑量2000mg的4倍），雄性和雌性小鼠中均未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍致癌作用的證據(jù)。二甲雙胍在雄性大鼠中也未發(fā)現(xiàn)致癌作用，但在900 mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性間質(zhì)子宮息肉發(fā)生率的增加。