胺碘酮，英文名為Amiodarone，它是一種碘化苯并呋喃(benzofuran)衍生物，具有多樣的生理活性和醫(yī)學(xué)藥性。胺碘酮于1962年在比利時(shí)合成，早年作為冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張劑，用于心絞痛治療，但它能延長(zhǎng)QT間期，具抗心律失常作用。上世紀(jì)70年代初胺碘酮等將其作為抗心律失常藥物(AAD)，開(kāi)始在歐洲和南美應(yīng)用，直到1985年美國(guó)FDA才批準(zhǔn)用于危及生命的室性心律失常治療，心房顫動(dòng)(AF)心房撲動(dòng)(AFL)也是共識(shí)的適應(yīng)證。[1]
圖1 胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式
特性
雖然胺碘酮因明顯延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程而劃為 Ⅱ 類抗心律失常藥物，屬于復(fù)合型 Ⅲ 類藥，實(shí)際上它卻是一種多離子通道阻滯劑，具備 4 類抗心律失常藥物的電生理特性。胺碘酮可廣泛阻滯 Ikr 通道、鈉通道、鈣通道、多種鉀通道等，延長(zhǎng)房室的 APD，并抑制心肌的細(xì)胞間耦合功能。在體表心電圖表現(xiàn)為減慢心率，減慢房室傳導(dǎo)，延長(zhǎng) R-R 間期、QRS 間期和 Q-T 間期。雖然胺碘酮引起明顯心率減慢及 Q-T 延長(zhǎng)，卻很少誘發(fā) TdP，可能得益于對(duì)多種離子通道阻滯和降低心肌間復(fù)極的離散度的作用。
發(fā)現(xiàn)歷程
臨床研究中也發(fā)現(xiàn)，38 名心絞痛患者在接受 Khellin 治療后，有 35 名患者的心絞痛得到明顯緩解?？紤]與其擴(kuò)張冠脈、降低循環(huán)阻力、減少心肌耗氧有關(guān)。 1961 年，比利時(shí) Labaz 實(shí)驗(yàn)室通過(guò)對(duì) Khelin 的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)苯并呋喃進(jìn)行改造，成功合成胺碘酮，并于 1962 年將其作為抗心絞痛藥物推向市場(chǎng)。[2]
安全說(shuō)明
急性心肌梗死(AMI)是指由于持久嚴(yán)重的心肌缺血而導(dǎo)致的部分心肌急性壞死，常伴有室性心律失常，可引起血流動(dòng)力學(xué)障礙，心功能不全加重等，甚至?xí)l(fā)生致命性心律失常及心源性猝死。早期識(shí)別，對(duì)癥治療顯得尤為重要?！栋返馔剐穆墒СＶ委煈?yīng)用指南》明確指出，對(duì)于AMI伴室性心律失常，首選藥物為靜脈注射胺碘酮。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] 楊向軍.胺碘酮應(yīng)用指南解讀[J].中國(guó)心臟起搏與心電生理雜志, 2005, 19(1):3.
[2] 張國(guó)天,陳永生,梁海軍.胺碘酮治療老年急性心肌梗死后室性心律失常56例[J].中國(guó)老年學(xué)雜志, 2013, 33(11):2.
