簡介

ES-生物烯丙菊酯（Es-bioallethrin）為擬除蟲菊酯類衛(wèi)生殺蟲劑，是天然除蟲菊素的人工仿生衍生物，分子結(jié)構(gòu)含環(huán)丙烷羧酸與烯丙醇酯基團(tuán)，具有高效、廣譜、低殘留特點。供試原藥為淺棕色油狀液體，略帶異味，相對密度1.02，油溶性，不溶于水，易溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑；蒸氣壓適中（20 ℃約2.3×10?3 Pa），適合加工成蚊香、電熱蚊香片、液體蚊香及噴霧劑，是家用衛(wèi)生殺蟲制劑的主要活性成分之一[1]。

Es-生物烯丙菊酯的性狀

作用機(jī)制

Es-生物烯丙菊酯的典型機(jī)制為延遲神經(jīng)細(xì)胞膜電壓門控鈉離子通道關(guān)閉，使Na?內(nèi)流延長，去極化后膜興奮性增高，導(dǎo)致重復(fù)放電和傳導(dǎo)阻滯，表現(xiàn)為震顫、抽搐、流涎等神經(jīng)興奮癥狀。研究人員觀察到高劑量組F?、F?代大鼠出現(xiàn)典型“擬菊酯綜合征”——興奮、步態(tài)蹣跚、震顫、流涎，個別動物因呼吸衰竭死亡，證實神經(jīng)系統(tǒng)是其主要毒性靶器官；此外研究人員還發(fā)現(xiàn)Es-生物烯丙菊酯造成人體紅細(xì)胞系參數(shù)下降，提示造血系統(tǒng)亦可能受累[1]。

毒性

Es-生物烯丙菊酯在高劑量70 mg/kg·d下，F(xiàn)?雌鼠妊娠后期至哺乳結(jié)束出現(xiàn)明顯震顫、流涎，死亡4只（死亡率6.7%）；F?雄鼠死亡1只（1.7%），死前均呈興奮、抽搐。低、中劑量組未出現(xiàn)死亡，亦未見明顯神經(jīng)癥狀；體重增長除低劑量雄鼠第5周短暫下降外，其余各組與對照差異無統(tǒng)計學(xué)意義，提示70 mg/kg·d為明顯毒性劑量，25 mg/kg·d為無癥狀劑量[2]。

使用場景

國內(nèi)由某農(nóng)藥廠合成并提供原藥，市售制劑多為0.1%–0.8%蚊香、0.3%–1.0%電熱液體或0.05%–0.2%氣霧劑，用于室內(nèi)防治蚊、蠅、蟑螂及寵物體外跳蚤、體虱等。因其對光、熱穩(wěn)定性優(yōu)于天然除蟲菊酯，且對哺乳動物急性毒性低（大鼠經(jīng)口LD??約700–900 mg/kg），被廣泛用于家庭、畜舍、牛奶房等封閉或半封閉環(huán)境，人群可通過吸入、皮膚接觸或誤食等途徑暴露[3]。

參考文獻(xiàn)

[1]謝廣云,王健,劉黎,等. ES-生物烯丙菊酯原藥大鼠的兩代繁殖毒性 [J]. 中國工業(yè)醫(yī)學(xué)雜志, 2011, 24 (01): 42-44.