簡介

琥珀酸舒馬曲坦（Sumatriptan Succinate）是一種選擇性5-羥色胺（5-HT）1B/1D受體激動劑，化學名為3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺琥珀酸鹽。其化學結構與5-羥色胺（5-HT）極相似，由英國葛蘭素公司開發(fā)，商品名為英明格（Imigran）。1991年2月開始在丹麥、荷蘭等國上市，至1995年已在30個以上國家上市。我國于1992年上市，是目前國內外治療偏頭痛最有效的藥物之一。其主要作用機制是通過激動5-HT1D受體，引起大腦血管收縮，抑制神經肽的釋放及血漿蛋白外滲，從而緩解偏頭痛癥狀[1]。

琥珀酸舒馬曲坦的性狀

作用機制

偏頭痛的產生是與局部腦血管（特別是硬膜血管)過度擴張，刺激這些血管的感覺神經纖維釋放出具有血管活性的神經肽，使血漿內蛋白外滲，產生局部無菌性炎癥有關。5-HT受體在這一機制中起關鍵的調節(jié)作用，特別是5-HT1D受體亞型5-HT1D的作用很重要，它主要分布于腦血管上，起調節(jié)收縮作用，并與精神活動有關。而琥珀酸舒馬曲坦正是具有高度選擇性的5-HT1D受體激動劑，通過激動5-HT1D受體而起作用，但不影響5-HT的其它受體。動物試驗亦證明，本品能使領內動脈收縮，使血流重新分布，腦血管供應得以調整，抑制血管活性物質的釋放，并可阻斷血漿蛋白外滲，從而解除偏頭痛[1]。

臨床應用

對無論有無先兆癥狀的偏頭痛均有效，宜在偏頭痛發(fā)作后盡可能及早給藥。po100mg于2h內可使50%~70%的患者頭痛完全或幾乎完全緩解，2h后第2次給予100mg可使有效率增加到80%。由于此藥的半衰期較短，所以約有40%的病人在24~48h內頭痛復發(fā)，重復給藥療效不減，但24h內不應超過300mg。sc6mg,1h后有效率為70%~77%，2h升高到81%~87%，如癥狀復發(fā)可在1h后任何時候進行第2次注射，24h內最大劑量為12mg。琥珀酸舒馬曲坦在緩解疼痛的同時，能迅速控制惡心、嘔吐、畏光、畏聲等偏頭痛的伴隨癥狀。琥珀酸舒馬曲坦鼻腔噴霧治療青少年偏頭痛患者：一項隨機、雙盲、安慰劑對照的急性期研究顯示：琥珀酸舒馬曲坦治療可能對青少年患者有益，并且對該偏頭痛患者人群急性期的治療耐受性良好[1]。

參考文獻

[1] 鄭文秀. 琥珀酸舒馬曲坦的質量研究與質量控制[D]. 浙江工業(yè)大學, 2009.