簡(jiǎn)介

琥珀酸舒馬曲坦（Sumatriptan Succinate）是一種選擇性5-羥色胺（5-HT）1B/1D受體激動(dòng)劑，化學(xué)名為3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺琥珀酸鹽。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與5-羥色胺（5-HT）極相似，由英國(guó)葛蘭素公司開發(fā)，商品名為英明格（Imigran）。1991年2月開始在丹麥、荷蘭等國(guó)上市，至1995年已在30個(gè)以上國(guó)家上市。我國(guó)于1992年上市，是目前國(guó)內(nèi)外治療偏頭痛最有效的藥物之一。其主要作用機(jī)制是通過激動(dòng)5-HT1D受體，引起大腦血管收縮，抑制神經(jīng)肽的釋放及血漿蛋白外滲，從而緩解偏頭痛癥狀[1]。

琥珀酸舒馬曲坦的性狀

作用機(jī)制

偏頭痛的產(chǎn)生是與局部腦血管（特別是硬膜血管)過度擴(kuò)張，刺激這些血管的感覺神經(jīng)纖維釋放出具有血管活性的神經(jīng)肽，使血漿內(nèi)蛋白外滲，產(chǎn)生局部無菌性炎癥有關(guān)。5-HT受體在這一機(jī)制中起關(guān)鍵的調(diào)節(jié)作用，特別是5-HT1D受體亞型5-HT1D的作用很重要，它主要分布于腦血管上，起調(diào)節(jié)收縮作用，并與精神活動(dòng)有關(guān)。而琥珀酸舒馬曲坦正是具有高度選擇性的5-HT1D受體激動(dòng)劑，通過激動(dòng)5-HT1D受體而起作用，但不影響5-HT的其它受體。動(dòng)物試驗(yàn)亦證明，本品能使領(lǐng)內(nèi)動(dòng)脈收縮，使血流重新分布，腦血管供應(yīng)得以調(diào)整，抑制血管活性物質(zhì)的釋放，并可阻斷血漿蛋白外滲，從而解除偏頭痛[1]。

臨床應(yīng)用

對(duì)無論有無先兆癥狀的偏頭痛均有效，宜在偏頭痛發(fā)作后盡可能及早給藥。po100mg于2h內(nèi)可使50%~70%的患者頭痛完全或幾乎完全緩解，2h后第2次給予100mg可使有效率增加到80%。由于此藥的半衰期較短，所以約有40%的病人在24~48h內(nèi)頭痛復(fù)發(fā)，重復(fù)給藥療效不減，但24h內(nèi)不應(yīng)超過300mg。sc6mg,1h后有效率為70%~77%，2h升高到81%~87%，如癥狀復(fù)發(fā)可在1h后任何時(shí)候進(jìn)行第2次注射，24h內(nèi)最大劑量為12mg。琥珀酸舒馬曲坦在緩解疼痛的同時(shí)，能迅速控制惡心、嘔吐、畏光、畏聲等偏頭痛的伴隨癥狀。琥珀酸舒馬曲坦鼻腔噴霧治療青少年偏頭痛患者：一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的急性期研究顯示：琥珀酸舒馬曲坦治療可能對(duì)青少年患者有益，并且對(duì)該偏頭痛患者人群急性期的治療耐受性良好[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 鄭文秀. 琥珀酸舒馬曲坦的質(zhì)量研究與質(zhì)量控制[D]. 浙江工業(yè)大學(xué), 2009.