氯唑西林鈉一水合物是藥物分子氯唑西林鈉的水合物，氯唑西林鈉是一種青霉素類抗生素，可用于治療多種細菌感染包括膿皰病、蜂窩組織炎、肺炎、化膿性關(guān)節(jié)炎和外耳炎。需要說明的是氯唑西林鈉一水合物屬于半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶特性，對革蘭陽性球菌及奈瑟菌有效，但對抗甲氧西林葡萄球菌無效。

圖1 氯唑西林鈉一水合物的性狀圖

藥效活性

圖2 氯唑西林鈉一水合物的藥效活性

氯唑西林鈉一水合物是一種口服有效的抗菌劑和 β-lactamase抑制劑，其IC50值為0.04 μM。氯唑西林鈉一水合物可通過抑制MAPKs、NF-кB和NLRP3相關(guān)蛋白的激活從而抑制金黃色葡萄球菌所引起的炎癥反應(yīng)。

適應(yīng)癥

氯唑西林鈉一水合物僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。氯唑西林鈉一水合物的口服制品主要用于治療產(chǎn)青霉素酶并對甲氧西林敏感的葡萄球菌所致輕、中度感染，如骨骼、呼吸道和皮膚、軟組織感染等。

合成工藝

氯唑西林鈉一水合物的化學(xué)本質(zhì)為氯唑西林鈉，后者是耐酶，耐酸的半合成抗生素。以鄰氯苯甲醛為原料，經(jīng)與鹽酸羥胺肟化制得鄰氯苯甲肟，它與氯氣在乙醇中氯化制得鄰氯苯甲肟氯的乙醇液。此乙醇液與乙酰乙酸乙酯在正己烷中酯化，水解制得鄰氯苯甲異噁唑酸。從鄰氯苯甲肟三步收率71.54%，與POCl3酰化制得鄰氯苯甲異噁唑甲酰氯。所得的酰氯13.2 g以丙酮10 ml溶解，6-氨基青霉烷酸(6-APA)10 g懸浮于水300 ml中，用NaOH溶清，加入丙酮液反應(yīng)60 min。以醋酸丁酯提取，硫酸酸化至pH2.0～pH2.5，醋酸丁酯液中加入5 ml甲醇，加入異辛酸鈉7.7 g的醋酸丁酯液，即析出氯唑西林鈉一水合物結(jié)晶19.2 g，收率90.57%。[1]

副作用

使用氯唑西林鈉一水合物副作用包括惡心、腹瀉和包括過敏性休克在內(nèi)的過敏反應(yīng)。也可能發(fā)生艱難梭菌腹瀉。不建議以前對青霉素過敏的人使用。

參考文獻

[1] 李忠華.氯唑西林鈉的合成[J].山西大學(xué)學(xué)報：自然科學(xué)版, 2002, 25 :3.