背景及概述[1]
3-氨基氮雜環(huán)丁烷二鹽酸鹽可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入3-氨基氮雜環(huán)丁烷二鹽酸鹽,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應(yīng)脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫(yī);如果眼晴接觸,應(yīng)分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫(yī);如果食入,立即漱口,禁止催吐,應(yīng)立即就醫(yī)。
制備[1]
3-氨基氮雜環(huán)丁烷二鹽酸鹽可用作醫(yī)藥合成中間體。如制備如下化合物:

具體步驟為:在1-[5-氨基-4-氟-2-(羥基甲基)苯基]-8-氯-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氫喹啉基-3-甲酸18mg中添加二甲基亞砜0.18mL、3-氨基氮雜環(huán)丁烷二鹽酸鹽11mg、氯化鋰18mg、N-甲基吡咯烷36μL,在50℃攪拌20分鐘。向反應(yīng)液添加二乙醚1.5mL,在攪拌后傾出上清。本操作進行5次。向殘渣添加水0.20mL后,添加10%檸檬酸水溶液,使溶液呈酸性(pH6)。將析出物過濾分離,得到標(biāo)記化合物18mg。
或制備如下化合物:

具體步驟為:在1-(5-氨基-4-氟-2-羥基甲基)苯基-6,7-二氟-8-甲基-4-氧代-1,4-二氫喹啉基-3-甲酸11mg中添加二甲基亞砜50μL、3-氨基氮雜環(huán)丁烷二鹽酸鹽7mg、氯化鋰4mg、1,1,3,3-四甲基胍7.5μL,在65℃攪拌22小時。在反應(yīng)液中添加二乙醚1.5mL,在攪拌后將上清傾出。本操作進行5次。在殘渣中添加水0.20mL后,添加10%檸檬酸水溶液,使溶液呈酸性(pH6)。將析出物過濾分離,得到標(biāo)記化合物6mg。
主要參考資料
[1] CN109311818 新型吡啶酮羧酸衍生物或其鹽