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美喹多司的合成及用途

2025/11/17 9:20:54 作者:曼尼希

簡介

美喹多司又稱痢菌凈。其凈主要成分是乙酰甲喹(Maquinidox),是人工合成的廣譜抗菌藥物,屬于卡巴氧類化合物,為黃色結(jié)晶粉末,無臭,味微苦,在水中微溶,主要成分為喹惡啉1,4-氧化物,其能夠抑制生豬體內(nèi)細(xì)菌的繁殖,具體而言是對(duì)細(xì)菌的DNA合進(jìn)行干預(yù)[1]。

 美喹多司的性狀

美喹多司的性狀

合成

稱取20.0g氧化鈣,加入到200mL甲醇中,室溫放置24h,濾去氧化鈣,得無水甲醇,備用;將100.0g氫氧化鈉加入到1L三頸瓶中,小心滴入氨水,緩緩加熱,控制氨氣平穩(wěn)釋放,將生成的氨氣經(jīng)氧化鈣干燥塔干燥后通入到上述無水甲醇中,至飽和,得氯一甲醇溶液。1.2 苯噻吩喃一1一氧化物(3)的制備[2~3] 將18.4g(0.133mol)2一硝基苯胺(2)與0.42g(0.0013mol)溴化四丁基銨溶于80mL甲苯,加入25.3g(0.226mol)350%氫氧化鉀溶液,控制溫度在15~20℃,在4h內(nèi)加入110.0g(0.185mol)12.5%次氯酸鈉溶液,加畢,保持此溫度反應(yīng)4h,分去水相,得苯噻吩喃-1-氧化物的甲苯溶液,減壓回收甲苯,得17.4g苯噻吩喃-1-氧化物粉末,收率為96%,以無水乙醇重結(jié)晶,得淺黃色結(jié)晶氯一甲醇,mp:68~70℃。

將27.2g(0.20mol)苯噻嗪-1-氧化物和氯一甲醇加入到250mL四頸瓶中,攪拌下加入200mL氨-甲醇溶液,控制溫度在20~30℃滴加24g(0.23mol)4-羥基丁酮(4),保持此溫度攪拌反應(yīng)1h,冷卻至0℃,攪拌0.5h,過濾不溶物,以甲醇重結(jié)晶,得15.0g美喹多司,收率36%,mp:182~184℃[2]。

用途

實(shí)踐研究表明,美喹多司能夠抑制眾多生豬養(yǎng)殖過程中的致病菌,且對(duì)于陰性菌的抑制作用更加明顯。畜牧業(yè)生產(chǎn)中痢菌凈對(duì)大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病等都有較好的治療作用,由于其療效迅速,價(jià)格低廉,養(yǎng)殖場(chǎng)多將美喹多司作為防治腹瀉首選用藥,但用藥劑量不當(dāng)或管理失誤,常導(dǎo)致美喹多司中毒發(fā)生,尤其養(yǎng)豬業(yè)痢菌凈中毒的報(bào)道時(shí)有發(fā)生。豬場(chǎng)利用痢菌凈控制仔豬、中大豬或者母豬腹瀉也較為普遍,特別是對(duì)豬痢疾和豬流行性腹瀉的控制效果較好[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 姜時(shí)保,李茂春,李念高,等. 豬痢菌凈中毒的診斷與防治 [J]. 吉林畜牧獸醫(yī), 2023, 44 (07): 23-24.

[2] 孫晉瑞,馬新成,崔新強(qiáng). 美喹多司的合成 [J]. 齊魯藥事, 2007, (08): 489-490.

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