N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺，常用名為碘帕醇，它是一種非離子型水溶性造影劑，可用于多種診斷應用。N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺具有酰胺和羥基官能團，主要用作化學交換飽和轉移 (CEST) 造影劑，該物質可用于腎臟 pH 映射。

圖1 N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺的性狀圖

制備方法

圖2 N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺的制備方法

在球磨罐中依次加入酰氯前體物質（1克）、絲氨醇（7毫摩爾）及N-甲基嗎啉，密閉罐體后將其置入球磨機，以特定轉速范圍進行30分鐘機械研磨。待反應體系冷卻至室溫，直接向罐內加入約1毫升30%氫氧化鈉溶液，以400轉/分鐘轉速繼續(xù)混合10分鐘。最后用水（2×25毫升）沖洗罐體與研磨球以收集反應混合物，并用2當量鹽酸溶液完成中和即可得到N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺。[1]

生物活性

N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺的適應癥為神經放射學：脊髓神經根造影術，腦池造影和腦室造影術。血管造影術：腦動脈造影術，冠狀動脈造影術，胸主動脈和腹主動脈造影術，心血管造影術，選擇性內臟動脈造影術，周圍動脈造影術和靜脈造影術。大腦動脈，周圍動脈及腹部動脈的數(shù)字減影血管造影術。泌尿系造影術：靜脈尿路造影術，CT檢查中增強掃描，關節(jié)造影術，瘺道造影術，數(shù)字減影血管造影術。

藥代動力學

N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺靜注后能很快從血漿擴散至細胞間隙，幾乎不與體內蛋白結合。以原形從腎小球濾過排出。N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺含碘量高，具有很好的顯影作用，對血管壁及神經組織毒性低，性質穩(wěn)定，不良反應較少，適應范圍廣。

副作用

N1,N3-雙(1,3-二羥丙基-2-基)-5-(2-羥丙酰胺)-2,4,6-三碘異酞酰胺的不良反應及副作用與使用濃度、劑量、給藥方式直接有關，其滲透壓、黏度和給藥速度均可以增加副作用的發(fā)生率和嚴重的程度，可能發(fā)生的副作用有頭痛、脫水、眩暈、惡心、嘔吐等癥狀，對碘過敏、甲亢、心臟代謝不全以及癲癇病的病人禁用。[2]

參考文獻

[1] Barge, Alessandro ; et al, Mechanochemistry Applied to the Synthesis of X-ray Contrast Agent, ACS Sustainable Chemistry & Engineering 2020, 8, 12825-12830.

[2] 高春會. 基于碘帕醇的腫瘤靶向性CT造影劑的制備及性能研究[D]. 碩士學位論文, 天津醫(yī)科大學.