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曲尼司特的溶解度測(cè)量

2025/11/19 9:23:44 作者:電離式

介紹

曲尼司特(CASNo. 53902-12-8),化學(xué)名為 N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)鄰氨基苯甲酸,是常用抗過敏、抗炎藥物,核心用于過敏性疾病及纖維化相關(guān)病癥治療。

曲尼司特.png

圖一 曲尼司特

溶解度測(cè)試

溶解度實(shí)驗(yàn)操作具體步驟:將過量的曲尼司特和適量不同溶劑加入夾套反應(yīng)釜中,啟動(dòng)磁力攪拌器攪拌溶液以確保固體粉末與溶劑充分混合均勻。接通冷凝水并打開恒溫槽維持反應(yīng)釜內(nèi)溫度。在持續(xù)攪拌 16 小時(shí)后,每隔 1 小時(shí)取樣,采用高效液相色譜法分析溶液組成。當(dāng)飽和液相三次測(cè)量結(jié)果無顯著變化時(shí)表明體系已達(dá)到平衡狀態(tài)。達(dá)到平衡所需時(shí)間為 22 小時(shí)。平衡后關(guān)閉磁力攪拌器,溶液靜置一段時(shí)間,使用移液槍吸取上層清液并過濾,按需稀釋至適當(dāng)倍數(shù)后分析溶液組成。改變恒溫槽溫度,待反應(yīng)釜內(nèi)體系溫度穩(wěn)定后重復(fù)上述操作,測(cè)定不同溫度條件下曲尼司特的溶解度數(shù)據(jù)。

曲尼司特的溶解度測(cè)試裝置.png

圖二 曲尼司特的溶解度測(cè)試裝置

采用等溫溶解平衡法測(cè)量 283.15 K-323.15 K 溫度范圍內(nèi)曲尼司特在四組混合體系中溶解度。曲尼司特在四組混合溶劑中的溶解度同樣隨著溫度的升高而增加。在乙酸乙酯+乙醇和乙醇+水兩組混合溶劑中,曲尼司特表現(xiàn)出增溶現(xiàn)象。摩爾溶解度分?jǐn)?shù)隨著助溶劑質(zhì)量分?jǐn)?shù)的增加先逐漸升高,隨后又降低。在乙酸乙酯+乙醇體系中,當(dāng)乙酸乙酯質(zhì)量分?jǐn)?shù)w=0.6 時(shí)溶解度達(dá)到最大值,相較于純乙醇溶劑中提升近5倍。在乙醇+水體系中,當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)w=0.9時(shí)溶解度獲得最大值,相較于純乙醇中擴(kuò)大了近1.3倍。在PEG-200+乙酸乙酯和PEG-200+水兩組混合溶劑中雖然沒有出現(xiàn)增溶現(xiàn)象,但是隨著溶劑 PEG-200 質(zhì)量分?jǐn)?shù)的增加,PEG-200與曲尼司特分子間能夠形成更強(qiáng)的相互作用使溶解度持續(xù)增大[1]。

參考文獻(xiàn)

[1]張?chǎng)五?曲尼司特(Form Ⅰ)及其共晶的相平衡熱力學(xué)和體外溶出度研究[D].揚(yáng)州大學(xué),2025.DOI:10.27441/d.cnki.gyzdu.2025.003478.

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