依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物是依氟鳥氨酸（Eflornithine）的鹽酸鹽一水合形式，一水合鹽酸鹽相較于游離堿或無水鹽酸鹽，水溶性更佳、儲存穩(wěn)定性更高，為具有明確藥理活性的藥用晶型化合物，兼具化學穩(wěn)定性與生物利用度優(yōu)勢，是醫(yī)藥研發(fā)與臨床應用中最常用的依氟鳥氨酸鹽型之一。

應用

1、Obaleye等人提供的一種新型-M-X-M-X-型無限鏈狀一維銅(II)依氟鳥氨酸配合物-二氯?[2-氨基-5-銨基-2-(二氟甲基)戊酸根]合銅(II)水合物（[Cu(C?H??F?N?O?)Cl?]?H?O1）已被合成，并通過元素分析、光譜技術（紫外-可見光譜與傅里葉變換紅外光譜）、熱重分析及X射線衍射表征。配合物1的單晶X射線衍射分析表明，其晶體結構為單斜晶系，空間群為Cc，晶胞參數(shù)：a=13.1295(15)?，b=12.1859(14)?，c=8.1927(9)?，β=118.359(3)°，晶胞體積V=1153.5(2)?3，Z=4。該配合物中Cu原子呈現(xiàn)平面四方形配位構型：Cu(II)中心分別與 2 個氯原子、羧基的1個氧原子及氨基的1個氮原子配位，形成平面四方形幾何結構。配體依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物的末端氨基發(fā)生質子化形成 NH?^?，而羧基部分去質子化，使依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物配體呈兩性離子狀態(tài)，金屬離子則配位于第二個氨基的氮原子上。該化合物具有-M-X-M-X-型無限一維鏈狀聚合物結構：相鄰的兩個Cu(EFL)Cl鏈單元通過Cl?離子橋連，沿C軸形成-Cu-Cl-Cu-Cl-線性鏈狀結構。此外，研究了該配合物對大腸桿菌（E.coli）、金黃色葡萄球菌（S.aureus）和銅綠假單胞菌（P.aeruginosa）的抗菌活性，發(fā)現(xiàn)其在高于母體配體的濃度下表現(xiàn)出抗菌活性[1]。

2、依氟鳥氨酸是一種可用于治療膠質瘤的藥物，尤其適用于世界衛(wèi)生組織（WHO）II級或Ⅲ級膠質瘤（如間變性膠質瘤）。依氟鳥氨酸能夠抑制或阻止膠質瘤中可能導致其向更高級別進展的基因突變。專利NZ79251817A公開了包含依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物的藥物組合物；該藥物組合物可制備為多種劑型，且可包含另一種治療活性成分，或能增強依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物治療活性的輔助成分。該專利還公開了一種試劑盒，該試劑盒包含本發(fā)明所述藥物組合物的多種劑型[2]。

參考文獻

[1] Obaleye, Joshua A., Tella, Adedibu C., Osunniran, Wahab A., et al. Synthesis, Characterization, Crystal Structure and Antimicrobial Evaluation of a Novel -M-X-M-X- Type Infinite Chain 1D Cu(II) Complex with Eflornithine Hydrochloride Hydrate as Ligand[J]. Journal of inorganic and organometallic polymers and materials,2014,24(5):827-835. DOI:10.1007/s10904-014-0052-x.

[2] Orbus Therapeutics Inc.. Formulations for administration of eflornithine:NZ79251817A[P]. 2023-04-28.