背景及概述

依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物，CAS號(hào)96020-91-6，俗稱DFMO，是一種含氟氨基酸類特異性酶抑制劑，也是臨床重要的抗感染與醫(yī)美藥用原料藥。該化合物為依氟鳥氨酸的一水合鹽酸鹽構(gòu)型，分子含二氟甲基活性結(jié)構(gòu)，可不可逆抑制鳥氨酸脫羧酶活性，生物靶向性極強(qiáng)、作用機(jī)制獨(dú)特，兼具抗寄生蟲、調(diào)控細(xì)胞增殖等功效，在臨床醫(yī)藥、醫(yī)美護(hù)膚與生物醫(yī)藥科研領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。

圖1 依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物的性狀圖

工業(yè)生產(chǎn)

以鳥氨酸衍生物為起始原料，經(jīng)二氟甲基化修飾反應(yīng)，引入氟代活性基團(tuán)，構(gòu)建依氟鳥氨酸母體骨架；反應(yīng)全程采用弱堿溫和催化體系，中間體經(jīng)萃取、除雜、濃縮提純后，與鹽酸體系進(jìn)行酸堿成鹽反應(yīng)，同步結(jié)合結(jié)晶水形成一水合鹽型產(chǎn)物依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物。后續(xù)通過(guò)低溫析晶、過(guò)濾洗滌、真空低溫干燥精制，去除殘留溶劑與未反應(yīng)原料，最終得到高純度藥用依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物成品。

應(yīng)用

臨床醫(yī)學(xué)中，依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物是非洲錐蟲病的核心治療藥物[1]，可抑制病原體代謝增殖，達(dá)到抗感染治療效果，同時(shí)可輔助用于部分腫瘤的輔助治療，通過(guò)調(diào)控細(xì)胞多胺代謝抑制病灶增殖。醫(yī)美領(lǐng)域，依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物常制成外用乳膏，特異性抑制毛囊毛發(fā)過(guò)度生長(zhǎng)，用于改善女性面部多毛問(wèn)題，作用溫和、刺激性低，是合規(guī)醫(yī)美調(diào)理原料。科研方面，作為經(jīng)典的酶抑制劑模型試劑，廣泛用于細(xì)胞代謝、腫瘤藥理、寄生蟲病理機(jī)制的實(shí)驗(yàn)研究。

憑借靶向精準(zhǔn)、安全性高、劑型適配性廣的優(yōu)勢(shì)，依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物在現(xiàn)代臨床醫(yī)藥與生物科研領(lǐng)域具備穩(wěn)定的市場(chǎng)價(jià)值與廣闊的應(yīng)用前景。

參考文獻(xiàn)

[1]徐晶晶;陳念;金柯;高靜杰;刁玲玲.依氟鳥氨酸治療1例非洲錐蟲病的不良反應(yīng)分析.[J]藥學(xué)與臨床研究.2015-10-29.