介紹

鹽酸丙美卡因（Proparacaine Hydrochloride）是一種局部麻醉藥，屬于醇胺類化合物，化學式為C14H22ClNO2。其外觀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，具有良好的水溶性。通常以其鹽酸鹽的形式存在。其pH值在水溶液中通常保持在4.5-6.0的范圍，適合眼科使用。主要用途是在眼科作為表面麻醉劑，常用于眼科手術(shù)、眼部檢查、眼部小手術(shù)或其他需要局部麻醉的眼科程序中。

圖一 鹽酸丙美卡因

藥理作用

鹽酸丙美卡因為脂類表面麻醉藥, 其作用機制是通過降低神經(jīng)元對鈉的瞬間滲透性, 阻止神經(jīng)電沖動的產(chǎn)生與傳導, 從而產(chǎn)生麻醉作用。藥物作用可深達皮下層5 mm, 在皮層痛覺感受器和神經(jīng)末梢處積聚而產(chǎn)生有效鎮(zhèn)痛作用。由于結(jié)構(gòu)不同于普魯卡因和丁卡因, 因而與其他局麻藥之間無交叉過敏, 也很少引起初期的刺激作用。麻醉作用可持續(xù)15 min， 這個作用時間正好覆蓋整個靜脈穿刺過程, 并不與手術(shù)麻醉相沖突, 并且由于是對神經(jīng)電沖動的阻止, 可以更有效的阻止疼痛信號傳輸入大腦, 止痛效果更確切。

鹽酸丙美卡因主要通過降低神經(jīng)細胞對鈉的滲透性，促使神經(jīng)膜保持穩(wěn)定，阻斷神經(jīng)電沖動產(chǎn)生與傳導，從而發(fā)揮麻醉效果[1]。

不良反應

鹽酸丙美卡因滴眼后，僅感到短暫的刺痛、灼熱、異物感或流淚，這種刺激通常在數(shù)分鐘內(nèi)自行緩解；部分患者還可能出現(xiàn)結(jié)膜充血（眼白發(fā)紅）、輕微水腫或視物模糊，這些屬于常見且一般輕微的局部反應。但如果長期、頻繁使用，或不當使用，可能導致角膜上皮毒性，表現(xiàn)為角膜糜爛、角膜炎、角膜混濁，甚至大面積角膜上皮脫落、角膜基質(zhì)腫大、角膜后彈性層炎、虹膜炎等，這些病變可能伴隨持續(xù)性眼痛、畏光、視力下降，嚴重時甚至造成永久視力損傷。極少數(shù)患者對丙美卡因或其防腐劑成分可能產(chǎn)生過敏反應，表現(xiàn)為眼瞼腫脹、皮疹、瘙癢，嚴重者甚至可能出現(xiàn)蕁麻疹、面部或喉部水腫、呼吸困難等系統(tǒng)性過敏反應。在極罕見情況下，可能經(jīng)眼部黏膜或淚道被吸收進入血液，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)或心血管系統(tǒng)不良反應，如頭暈、心律異常等[2]。

滴眼液制備

稱取處方量的氯化鈉、甘油、苯扎氯銨和鹽酸丙美卡因于12 000 mL(全量體積的80%)注射用水中，攪拌至完全溶解，得溶液Ⅰ。0.1 mol/L鹽酸溶液或0.1 mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)溶液ⅠpH至5.0，得溶液Ⅱ。將溶液Ⅱ補加注射用水至15 000 mL(全量體積)，攪拌均勻后，再用0.1 mol/L鹽酸或0.1 mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)溶液pH至5.0，得溶液Ⅲ。溶液Ⅲ經(jīng)0.22 μm濾膜除菌過濾，得中間成品溶液。中間成品溶液經(jīng)檢驗合格后，灌裝，壓塞擰蓋。成品檢查合格后貼標簽，包裝。

圖二 鹽酸丙美卡因滴眼液的配方

參考文獻

[1]羅明生, 高天慧, 勞家華.現(xiàn)代藥物大典[M].成都:四川科學出版社, 2001:58-63.

[2]李衛(wèi)華.鹽酸丙美卡因滴眼液致嚴重不良反應1例[J].中國藥物與臨床,2022,22(05):476-478.