背景介紹

伊洛前列素(iloprost)化學名稱為5-{(E)-(1S，5S，6Ｒ，7Ｒ)-7-羥基-6-［(E)-(3S，4ＲS)-3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基］-雙環(huán)［3.3.0］辛-3-亞基}-戊酸，分子式:C22H32O4，分子量:360.49，CAS登記號:78919-13-8。其商品名為Ventavis(萬他維)，由拜耳公司研發(fā)，于2004年12月29日獲美國FDA批準，用于肺動脈高壓癥(PAH)。2006年，伊洛前列素經(jīng)國家食藥監(jiān)局批準在國內(nèi)上市，是目前獲批用于治療肺動脈高壓的四種進口靶向藥物之一。其作用機制是通過血小板受體激活腺苷酸環(huán)化酶，影響磷酯酶的活性和細胞液中鈣離子濃度，降低外周血管阻力，增加心率、心臟指數(shù)和腎血流量，促進尿鈉排泄。目前iloprost以16位碳原子的消旋體上市(Ｒ∶S=53∶47)，研究顯示，16S比16Ｒ具有更強的擴張血管的作用，有望作為單一構(gòu)型的藥物上市。

伊洛前列素功效

李倩陽、楊柳、趙坤宇等在其研究論文《伊洛前列素對ILC2s介導的小鼠急性過敏性氣道炎癥的作用研究》中，探討了伊洛前列素(Iloprost)對IL-33誘導的小鼠急性過敏性氣道炎癥中2型固有淋巴細胞(ILC2s)的作用[1]。在其研究工作中，采用了相應對照組、刺激組、干預組以及單獨iloprost 組，通過流式細胞術(shù)檢測、real-time PCR技術(shù)和酶聯(lián)免疫吸附試驗等技術(shù)方法，進行了較為系統(tǒng)的研究探討，得出了Iloprost可能是ILC2s的負調(diào)節(jié)因子,在一定程度上可減輕小鼠肺部急性過敏性炎癥反應的結(jié)論。官莉、金柱、陳世雄、向光明、高寶安在其研究論文《伊洛前列素對低氧性肺動脈高壓大鼠肺部內(nèi)皮素-1表達的影響》中，探討伊洛前列素對低氧性肺動脈高壓(HPH)大鼠肺部內(nèi)皮素-1(ET-I)的影響[2]。經(jīng)過實驗研究，低氧組大鼠血流動力學指標較其他組明顯升高，低氧治療組相關(guān)指標表達與正常組比較差異無統(tǒng)計學意義(P>0.05)。低氧組較其他組肺動脈管壁增厚、管腔狹窄明顯；低氧治療組則有不同程度逆轉(zhuǎn)。低氧組大鼠肺組織勻漿中ET-1表述較正常組明顯升高，低氧治療組中ET-I表達與正常組比較差異無統(tǒng)計學意義(P>0.05)。得出了伊洛前列素對HPH有明顯的治療作用，可以降低HPH大鼠肺部ET-1的釋放，阻止肺血管重塑的結(jié)論。李偉、趙文增在其研究論文《伊洛前列素在體外循環(huán)中的心肌保護作用》中研究了伊洛前列素(ILOPROST)在體外循環(huán)(CPB)中的心肌保護作用，并探討其可能機制[3]。選取符合條件的心臟手術(shù)患者30例，隨機等分為實驗組和對照組，試驗組予ILOPROST應用，選取CPB前后不同時間點測定血中肌酸激酶同功酶(CK-MB)、肌鈣蛋白Ⅰ(cTnI)，對比組間、組內(nèi)指標變化，分析其機理及統(tǒng)計學意義。得出了ILOPROST通過穩(wěn)定生物膜，抑制血中性粒細胞活性，減輕脂質(zhì)過氧化反應，防止缺血-再灌注損傷等，產(chǎn)生明顯的CPB后炎癥反應的抑制作用的重要結(jié)論。

參考文獻

[1] 李倩陽, 楊柳, 趙坤宇, 李智濤, 蔣莉莉, 李付廣. 伊洛前列素對ILC2s介導的小鼠急性過敏性氣道炎癥的作用研究. 中國免疫學雜志[J], 2018, 34(8): 1217-1221.

[2] 官莉, 金柱, 陳世雄, 向光明, 高寶安. 伊洛前列素對低氧性肺動脈高壓大鼠肺部內(nèi)皮素-1表達的影響. 重慶醫(yī)學[J], 2017, 46(6): 735-741.

[3] 李偉, 趙文增. 伊洛前列素在體外循環(huán)中的心肌保護作用. 醫(yī)藥論壇雜志[J], 2011, 32(20): 19-21.