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氨基己酸的應用與研究

2026/2/11 10:25:32 作者:風華

簡述

氨基己酸,即6-氨基己酸,是一種化學式為C6H13NO2的化合物,抗纖維蛋白溶解藥物的一種,常溫常壓下,該物質(zhì)表現(xiàn)為白色粉末[1-2]。因為氨基己酸能阻礙纖維蛋白溶解酶的形成,通過抑制纖維蛋白的溶解而達到止血目的,故臨床常用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血[3]

氨基己酸.jpg

制備方法

己內(nèi)酰胺水解制得氨基己酸的鹽酸溶液,用陽離子交換樹脂吸附,用氨水脫附,水淋洗樹脂,收集洗滌液,減壓濃縮,最后用無水乙醇析晶即可得到氨基己酸結(jié)晶。該工藝路線可以制取出純度98%以上的合格氨基己酸產(chǎn)品,氨基己酸對己內(nèi)酰胺的總收率達到74.3%,經(jīng)濟效益相當可觀[4]

含量測定

文獻建立了一種高效液相色譜法測定氨基己酸注射液中氨基己酸含量的方法。具體地,采用18-烷基硅炕鍵合硅膠為填充劑的色譜柱,含0.055%己烷磺酸鈉的1%磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.2)-甲醇(75:25)辦流動相,208nm為檢測波長。結(jié)果:氨基己酸濃度在0.3986-1.9930mg/mL范圍內(nèi),呈良好的線性關系(r=0.9999);平均回收率為99.86%,RSD為0.3%(n=9)。故可得出結(jié)論:該方法簡便,準確,可靠,專屬性強,可用于氨基己酸注射液的質(zhì)量控制[5]。

應用

氨基己酸是一種有效的抗纖維蛋白溶解藥物,能延遲受損血管中血栓的溶解和脫落。大量臨床雙盲對照及動物實驗研究均表明,該藥物明顯地降低繼發(fā)性前房出血的發(fā)生率,是目前臨床上預防繼發(fā)性前房出血療效最為肯定的藥物,值得臨床推廣[2]。該物質(zhì)是醋氨己酸鋅和奈立磷酸兩種藥物的原料,還可以用作抗纖維朊溶酶試劑,對因纖維蛋白溶解活性增高而引起的某些嚴重出血有明顯療效,也用于咯血、消化道出血及婦產(chǎn)科出血性疾患等,在內(nèi)外科手術中早期用藥或術前用藥,可減少手術中滲血,并減少輸血量[6]。此外,文獻還公開了一種氨基己酸的藥物組合物及其醫(yī)藥用途。組合物中含有氨基己酸和一種從干燥的番瀉葉中分離得到的結(jié)構新穎的天然產(chǎn)物化合物(Ⅰ),氨基己酸和該天然產(chǎn)物化合物(Ⅰ)單獨作用時,深度燙傷保護作用一般;二者聯(lián)合作用時,深度燙傷保護作用顯著提高,可以開發(fā)成深度燙傷保護的藥物,與現(xiàn)有技術相比具有突出的實質(zhì)性特點和顯著的進步[7]。

化合物Ⅰ的結(jié)構.png

氨基己酸下功能材料的制備與研究中也有重要應用。例如,文獻提供了一種耐磨的耐高溫尼龍復合材料,它由包括以下重量份的組分制成:尼龍鹽95~105份、氧化石墨烯2~10份、水鎂石纖維4~8份、膨脹石墨3~8份、硅烷偶聯(lián)劑KH560 2~6份、固含量為20%~25%的納米碳溶膠1~4份、納米二氧化鈦1~4份、滑石粉1~3份、有機納米蒙脫土1~3份、納米硅酸鋯0.5~1份、封端劑0.2~1份、氨基己酸0.1~0.6份、去離子水40~70份。實驗表明,制備得到的尼龍復合材料具有比較好的阻燃性、耐磨性、耐高溫以及力學性能,應用前景廣闊[8]

相互作用研究

科研人員利用熒光光譜,紫外-可見吸收光譜及圓二色(CD)光譜研究了模擬生理條件下的氨基己酸(ACA)與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。實驗結(jié)果分析表明,氨基己酸對BSA的內(nèi)源性熒光具有猝滅作用,屬于動態(tài)猝滅過程。計算了2種溫度下ACA-BSA體系的結(jié)合常數(shù),結(jié)合位點數(shù)及反應的熱力學參數(shù)ΔG,ΔH和ΔS分別約為-21.00kJ/mol,-0.64kJ/mol和-72.00kJ/(mol·K),由此推出了二者主要通過氫鍵和范德華力形成摩爾比為1:1的復合物。依據(jù)非輻射能量轉(zhuǎn)移理論求得二者之間的結(jié)合距離為2.3nm。位點取代實驗指出氨基己酸主要結(jié)合在位點SiteI。CD光譜表明,氨基己酸誘導了BSA分子二級結(jié)構微變[9]。

參考文獻

[1]趙朋偉,李丹,宋潤,等.一種新的氨基己酸合成工藝研究[J].化工管理,2019,(03):87-88.

[2]易魁先.氨基己酸預防繼發(fā)性前房出血[J].國外醫(yī)學:眼科學分冊, 1993.

[3]JIANG Wen-ming,江文明,SONG Dong-mei,等.氨基己酸注射液中有關物質(zhì)檢查方法的研究[C]//藥物分析雜志.藥物分析雜志, 2013.

[4]崔煥茹.利用己內(nèi)酰胺制取氨基己酸[J].河北化工, 2003(4):24-25.

[5]莊文君,毛向陽.氨基己酸注射液中氨基己酸的含量測定[J].抗感染藥學, 2016, 13(3):4.DOI:CNKI:SUN:KGYY.0.2016-03-011.

[6]黃顏炯,鄧培玲,李冰,劉義,喬明福,韓玉波,等一種6-氨基己酸的制備方法..CN114478283A.

[7]李晨露.一種氨基己酸的藥物組合物及其醫(yī)藥用途:CN201610165236.X[P].

[8]鄭錦華,張秋瑩,李文龍.耐磨的耐高溫尼龍復合材料及其制備方法:CN201610858304.0[P].

[9]郭興家,郭闖,姜育春,等.光譜法研究氨基己酸與牛血清白蛋白的相互作用[J].應用化學, 2010, 27(10):7.DOI:10.3724/SP.J.1095.2010.90855.

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