介紹

茴芹內酯（Pimpinellin）廣泛存在于白芷、貫眾等植物中，可作為香精香料原料用于高端日化產(chǎn)品與食品風味調配，同時其具備的抗菌、抗氧化活性，也使其具備作為天然防腐抑菌成分的應用；可通過誘導腫瘤細胞凋亡對胃癌、前列腺癌、黑色素瘤等多種腫瘤細胞株發(fā)揮顯著細胞毒作用，同時兼具抗炎、抗菌、平滑肌松弛等功效，是傳統(tǒng)中藥白芷治療過敏性炎癥相關病癥的核心活性成分之一。

圖一 茴芹內酯

制備

茴芹內酯可以從植物中提取，取過篩后植物粉末500g，用2500ml 60％的乙醇水溶液60℃攪拌提取1h，過濾，濾渣繼續(xù)2000ml 70％的乙醇水溶液60℃攪拌提取1h，過濾，共提取2次，提取后濃縮至酒精度15％?20％，液料體積約1000ml，酒精計讀數(shù)為16 .5；取濃縮后的濾液，加入甲基叔丁基醚500?1000ml萃取3次，合并有機相干燥，萃取液TLC檢測為含蛇床子素粗品；

萃取干燥后的有機相用質量比為1:1的活性炭和硅膠脫色，濃縮至50ml，冷卻至10 ℃即析出大量淺黃色固體，得到第一固液混合物，將所述第一固液混合物進行抽濾，取固體TLC檢測為蛇床子素粗品，HPLC檢測含量為85 .00％；將抽濾分離得到的第一固體用甲基叔丁基醚結晶，得到含量為93 .88％的產(chǎn)品，然后重結晶，得到8 .35g含量為99％以上白色蛇床子素晶體，總得率為73 .89％。將抽濾分離得到的液體濃縮后在?18℃進行第二次冷卻，靜置析出固體，得到第二固液混合物，將所述第二固液混合物進行抽濾，將抽濾分離得到的第二固體用甲基叔丁基醚結晶，然后重結晶，得到淺黃色晶體。如圖二所示，經(jīng)核磁鑒定，該產(chǎn)品為茴芹內酯，純度為 95％以上。

圖二 茴芹內酯的核磁氫譜圖

參考文獻

[1]武漢安慧生物科技有限公司.一種蛇床子素和茴芹內酯的制備方法:202210529651.4[P].2023-05-23.