背景及概述

白樺脂酮酸，又名樺木酮酸、路路通酸，是一種天然羽扇豆烷型五環(huán)三萜類活性化合物，廣泛存在于白樺樹皮、楓香樹果序等天然植物中。常溫下為白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇、二氯甲烷等有機(jī)溶劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、生物相容性佳。白樺脂酮酸具備優(yōu)異的抗炎、抗腫瘤、抗病毒及抗氧化活性，毒副作用低，是醫(yī)藥、美妝、生物科研領(lǐng)域極具開發(fā)價值的天然活性單體，也是新型靶向藥物研發(fā)的重要先導(dǎo)化合物。

圖1 白樺脂酮酸的性狀圖

制備提純工藝

白樺脂酮酸主要采用天然提取氧化改性法制備，兼顧原料易得性與產(chǎn)物純度，適配實(shí)驗(yàn)室科研與工業(yè)化小規(guī)模生產(chǎn)。由于植物中天然白樺脂酮酸含量較低，工業(yè)上多以含量更高的白樺脂酸為前驅(qū)原料進(jìn)行氧化合成。以精制白樺脂酸為底物，溶解于二氯甲烷與丙酮混合溶劑體系，低溫環(huán)境下加入瓊斯試劑進(jìn)行選擇性氧化反應(yīng)，室溫?cái)嚢璩浞址磻?yīng)后，添加甲醇終止反應(yīng)。反應(yīng)液經(jīng)分液、洗滌去除雜質(zhì)，再通過減壓濃縮、乙醇重結(jié)晶、真空干燥得到粗品。粗品進(jìn)一步經(jīng)過柱層析精制、脫鹽除雜，去除殘留氧化劑與副產(chǎn)物，最終獲得純度98%以上的高純白樺脂酮酸。

應(yīng)用

白樺脂酮酸具備廣譜抗腫瘤活性，可抑制腫瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，對多種實(shí)體腫瘤具有顯著抑制效果，且對正常細(xì)胞毒性極低，是抗腫瘤靶向新藥研發(fā)的核心原料。同時擁有良好的抗病毒性能，可抑制病毒入侵與復(fù)制，在抗病毒藥物研發(fā)中應(yīng)用廣泛。其優(yōu)異的抗炎抗氧化特性，可有效緩解機(jī)體炎癥反應(yīng)、清除自由基，常用于抗炎藥劑、免疫調(diào)節(jié)制劑的研發(fā)生產(chǎn)[1]。在精細(xì)美妝與保健領(lǐng)域，白樺脂酮酸可修護(hù)肌膚屏障、舒緩肌膚炎癥、延緩肌膚老化，常添加于高端修護(hù)護(hù)膚品中，改善敏感肌泛紅、氧化暗沉等問題。同時可作為功能性膳食添加劑原料，用于抗氧化、調(diào)節(jié)代謝的健康產(chǎn)品研發(fā)，應(yīng)用場景持續(xù)拓展。

參考文獻(xiàn)

[1]李玉江;王強(qiáng);鄭立運(yùn);郝佳;唐雪峰.白樺脂酮酸衍生物及其合成方法和應(yīng)用.[J]河南省科學(xué)院高新技術(shù)研究中心;河南省醫(yī)藥科學(xué)研究院.2019-10-01.