老鸛草素的化學特性及主要來源
老鸛草素（Geraniin）是一種高度羥基化的多酚化合物，形態(tài)為淡黃色柱狀結晶，易溶于水及甲醇和乙醇等極性大的有機溶媒，其分子式為C41H28O27，分子量為952.66，結構式如圖1所示。它的結構中含有多個酚羥基，這是其強大抗氧化性的基礎。老鸛草素的結構復雜，具有多個反應活性位點，這使得它在生物體內具有多種潛在的作用機制[1]。
圖1 老鸛草素化學結構式
老鸛草素除了在老鸛草屬和葉下珠屬等植物的提取物中大量存在，根據(jù)近來的研究發(fā)現(xiàn)，老鸛草素還存在于位于東南亞地區(qū)的紅毛丹水果作物中，并且在果皮中含量高達35%，這種紅毛丹果皮在東南亞一直被用作天然的保健品。結合其多種潛在的生物活性，這進一步強調了其作為一種潛在的天然治療劑或保健品的價值。
藥理作用
老鸛草素具有多種藥理活性，包括抗炎、抗癌、抗氧化、抗病毒、抗高血糖、降壓、肝臟保護等作用[2]。
抗氧化活性和抗炎作用
老鸛草素多個酚羥基的結構預示著其具有較好的抗氧化活性。有研究表明，其在體外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）的能力是維生素C的10.3倍[3]。
抗骨質疏松
Zhang等人的研究發(fā)現(xiàn)，老鸛草素能顯著降低破骨細胞中組織蛋白酶K的表達，進一步抑制破骨細胞的骨吸收活性[4]，表明老鸛草素還可能通過抑制破骨細胞的骨吸收活性來發(fā)揮抗骨質疏松作用。
改善代謝紊亂
2020年的一項研究發(fā)現(xiàn)灌胃老鸛草素能夠顯著改善由高脂飲食引起的多種代謝異常，包括高血壓、葡萄糖和脂質代謝障礙，以及內臟脂肪和肝臟的脂肪沉積。通過轉錄組學分析顯示其可能通過調控線粒體相關基因影響線粒體活性，進而改善高脂飲食引起的代謝綜合征[5]。
抗高血壓
老鸛草素的抗高血壓活性可能涉及抗氧化和抗炎作用以及直接抑制人體血管緊張素轉換酶活性的多重機制。有研究發(fā)現(xiàn)，老鸛草素對高脂飲食誘導的高血壓大鼠的血管功能障礙有改善作用，老鸛草素能顯著降低血管超氧自由基的生成和循環(huán)中促炎介質的表達，從而有效改善高血壓癥狀和血管重塑[6]。
抗病毒
在一項老鸛草素對單純皰疹病毒的抗性實驗中，研究者揭示了老鸛草素在抑制病毒空斑形成、阻斷病毒入侵宿主細胞以及抑制病毒復制方面的有效性，表明其具有一定的抗病毒作用[7]。
參考文獻
[1] 魏志恒. 老鸛草素對非酒精脂肪肝小鼠的改善作用及其機制探究[D]. 蘇州大學, 2024.
[2] 楊一帆, 王家亮, 楊昊, 等. 老鸛草素對炎性微環(huán)境中人牙周膜干細胞成骨分化的影響[J]. 山西醫(yī)科大學學報, 2024, 55(4): 486-493.
[3] Lin S Y, Wang C C, Lu Y L, et al. Antioxidant, anti-semicarbazide-sensitive amine oxidase, and anti-hypertensive activities of geraniin isolated from Phyllanthus urinaria [J]. Food Chem Toxicol, 2008, 46(7): 2485-92.
[4] Zhang X, Guang L, He B, et al. Geraniin Suppresses the Expression of Cathepsin K in Osteoclasts [J]. 2020.
[5] Cheng H S, Goh B H, Phang S C W, et al. Pleiotropic ameliorative effects of ellagitannin geraniin against metabolic syndrome induced by high-fat diet in rats [J]. Nutrition, 2020, 79-80: 110973.
[6] Goh B H, Cheng H S, Alexandra P, et al. Geraniin Ameliorates Hypertensive Vascular Remodelling in a Diet-Induced Obese Animal Model through Antioxidant and Anti-Inflammatory Effects [J]. Nutrients, 2023, 15(12).
[7] Vassallo A, Vaccaro M C, De Tommasi N, et al. Identification of the plant compound geraniin as a novel Hsp90 inhibitor [J]. PLoS One, 2013, 8(9): e74266.