研究背景

肺癌是當前世界上最常見的惡性腫瘤之一，其死亡率居世界腫瘤相關(guān)疾病死因的首位。目前肺癌的治療方案主要包括手術(shù)、化療和放療等手段。由于這些治療方法的局限性，容易出現(xiàn)全身毒性、低選擇性和耐藥性等不良反應(yīng)，因此急需新型藥物。甘草為豆科植物甘草，脹果甘草或光果甘草的干燥根和根莖，作為百藥之長，具有祛痰止咳平喘，緩急止痛，清熱解毒，調(diào)和藥性之功效?，F(xiàn)代藥理研究表明，甘草提取物及其化學(xué)成分具有良好的抗腫瘤活性，格里西輪便是其中重要的一種成分。相比西醫(yī)抗腫瘤藥物，格里西輪在治療腫瘤時有其理論基礎(chǔ)等優(yōu)勢，且其作為腫瘤靶向設(shè)計時，相比目前得抗腫瘤抗體藥物，具有抗多靶點等優(yōu)勢^[1]。

生理活性

格里西輪對肺癌中的A549細胞具有抑制作用，能夠抑制A549細胞增殖，誘導(dǎo)人肺癌細胞A549發(fā)生細胞凋亡。具體地，它能夠與PIK3CA、SRC、AKT1等靶點蛋白較好地結(jié)合，利用Discovery Studio Visualizer進行分析，其靶點蛋白與格里西輪活性成分的3D相互作用模式顯示，格里西輪能夠作為肺癌的藥物的候選物和腫瘤靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計。后續(xù)研究表明，格里西輪作用48h的最佳藥物濃度為10?50μmol/L之間，最高細胞抑制率為21.34％，最高細胞凋亡率為11.13％^[1]。

應(yīng)用

綜合現(xiàn)有肺癌治療相關(guān)研究，大多具有藥物毒副作用大、選擇性低、容易產(chǎn)生耐藥性，且傳統(tǒng)中草藥研究尚不充分等問題，因此，深入研究和發(fā)展抗腫瘤藥物具有重要意義。醫(yī)藥學(xué)技術(shù)領(lǐng)域便報道了格里西輪在抗腫瘤藥物中的相關(guān)應(yīng)用，特別是在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用，還可作為靶向物質(zhì)用于靶向腫瘤治療及診斷制劑的開發(fā)或靶向腫瘤給藥系統(tǒng)的設(shè)計^[1]。此外，研究還報道了一種中藥甘草抗腫瘤活性成分配伍組合物，該組合物由以下活性成分組成：槲皮素，甘草次酸和格里西輪。槲皮素，甘草次酸和格里西輪三種活性成分的摩爾濃度比為(100-200):(25-200):(20-100)，摩爾濃度單位為μmol/L。配伍組合物可以抑制肺癌A549細胞的活性，當槲皮素，甘草次酸，格里西輪摩爾濃度比例為100，150，40左右時，發(fā)現(xiàn)肺癌A549細胞能夠得到明顯抑制。同時，還可以顯著的誘導(dǎo)肺癌A549細胞的凋亡^[2]。

參考文獻

[1]張臻,黃友,楊莎莎,等.格里西輪在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用:CN202110572233.9[P].

[2]張臻,黃友,楊莎莎,等.一種中藥甘草抗腫瘤活性成分配伍組合物:CN202110572230.5[P].