背景及概述

硫酸巴龍霉素是一種氨基糖苷類抗生素，常用作原料藥，別名巴龍霉素硫酸鹽、巴母霉素等，是臨床治療腸道感染的常用藥物之一，同時(shí)也可作為試劑使用。

特性

硫酸巴龍霉素理化性質(zhì)穩(wěn)定，外觀為白色至灰白色粉末，具有吸濕性，熔點(diǎn)約145℃（分解），比旋光度D25+50.5°（c=1.5inwaterpH6），易溶于水，在水中溶解度可達(dá)50mg/mL，儲(chǔ)存需置于0-6℃環(huán)境中，避免失效。

圖1 硫酸巴龍霉素性狀圖

該藥抗菌機(jī)制明確，通過與細(xì)菌16S核糖體RNA結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成，對(duì)革蘭氏陰性菌、多數(shù)革蘭氏陽性菌及部分原生動(dòng)物、絳蟲具有良好抗菌活性，同時(shí)能直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，還可通過抑制腸道共生菌叢代謝，間接發(fā)揮抗阿米巴作用，其抗阿米巴強(qiáng)度約為依米丁的2倍。

臨床應(yīng)用

硫酸巴龍霉素臨床主要用于口服治療急性阿米巴痢疾、細(xì)菌性痢疾及其他腸道細(xì)菌感染，也是治療阿米巴痢疾的特效藥，對(duì)腸道隱孢子蟲病也有療效，但對(duì)腸外阿米巴病無效；此外，還可用于相關(guān)感染的輔助治療，試劑級(jí)產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于科研領(lǐng)域。

硫酸巴龍霉素為處方藥，口服后吸收極少，大部分以原形隨糞便排出，系統(tǒng)毒性較低，但仍需注意用藥安全。常見不良反應(yīng)為食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀，偶可引發(fā)吸收不良綜合征，長(zhǎng)期服用可能導(dǎo)致二重感染；對(duì)本品或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用，失水、第8對(duì)腦神經(jīng)損害、腎功能不全等人群慎用，用藥期間需定期監(jiān)測(cè)尿常規(guī)、腎功能及聽力，避免與其他腎毒性、耳毒性藥物合用。

制備

參考文獻(xiàn)[1]報(bào)道硫酸巴龍霉素的制備工藝，粗品通過硅膠快速柱色譜純化（7.5%甲醇/二氯甲烷洗脫），得到硫酸巴龍霉素，產(chǎn)率85%。

參考文獻(xiàn)

[1]Current Patent Assignee: RAMOT AT TEL AVIV UNIVERSITY - WO2014/13495, 2014, A1.Location in patent: Page/Page column 52; 58.