2-氯-6-氟氯芐是一種芐氯類化合物，常溫常壓下為無色透明液體，具有較好的化學穩(wěn)定性和較強的親電性，它不溶于水但是可與常見的有機溶劑混溶。2-氯-6-氟氯芐在合成領(lǐng)域中主要用作醫(yī)藥化學原料，可用于鹵代芐類藥物分子和農(nóng)用活性分子的合成，例如有文獻報道它可用于抗菌性能良好的氟氯青霉素的制備。

合成方法

2-氯-6-氟氯芐可由相應(yīng)的芐醇前體物質(zhì)在二氯亞砜的作用下通過脫羥基氯化反應(yīng)制備得到。

圖1 2-氯-6-氟氯芐的合成方法

在一個干燥的反應(yīng)燒瓶中將2-氯-6-氟芐醇溶解于干燥的二氯甲烷中，然后往上述反應(yīng)混合物中緩慢地加入二氯亞砜和一滴N,N-二甲基甲酰胺，所得的反應(yīng)混合物在室溫下攪拌反應(yīng)若干個小時，通過TLC點板檢測反應(yīng)進度，反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)混合物用水進行淬滅，然后用乙酸乙酯對其進行萃取處理，分離出有機層并將其用無水硫酸鈉進行干燥處理，過濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空下進行濃縮處理，所得的剩余物通過硅膠柱層析法進行分離純化即可得到目標產(chǎn)物分子2-氯-6-氟氯芐。[1]

制備2-氯-6-氟苯甲醛

研究人員報道了一種2-氯-6-氟苯甲醛的制備方法，該方法首先將2-氯-6-氟甲苯在光照下進行氯化反應(yīng)，生成2-氯-6-氟氯芐、2-氯-6-氟二氯芐和2-氯-6-氟三氯芐的混合物。當2-氯-6-氟氯芐含量降至小于0.5%時，2-氯-6-氟氯芐作為關(guān)鍵中間體被進一步轉(zhuǎn)化：向反應(yīng)體系中加入鐵系固體超強酸，在100-200℃條件下滴加水并保溫4±0.5小時。隨后加入堿液攪拌使液相分層，取有機相經(jīng)減壓蒸餾或精餾提純，最終得到目標產(chǎn)物2-氯-6-氟苯甲醛。[2]

參考文獻

[1] Yong LU, Indoline derivatives as allosteric STING antagonists and their preparation, United States Patent, Patent number:US20250170120 A1.

[2] 吳勇才,史麗娟.一種2-氯-6-氟苯甲醛的制備方法:CN201210073142.1[P].