酞磺醋胺別名鄰苯二甲?；谴柞０?、酞磺醋酰胺，是一種腸道用磺胺藥，適用于痢疾、腸炎、以及手術(shù)后腸道感染的預(yù)防。酞磺醋胺可由對(duì)氨基苯磺乙酰胺與苯酐酰化而制得，該藥物分子口服后在腸內(nèi)緩慢分解釋放出磺胺醋酰而產(chǎn)生抑菌作用，臨床用于菌痢、腸炎及腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。

圖1 酞磺醋胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

藥理作用

酞磺醋胺作為一種酞磺類抗菌藥，其口服后吸收量極少，在腸道內(nèi)緩慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮抑菌作用。酞磺醋胺對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌均具有抗菌作用，但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn)象較為普遍，尤其是腸桿菌科等細(xì)菌對(duì)其耐藥菌株增多。作為一種廣譜抑菌劑，酞磺醋胺的作用機(jī)制是在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量。由于四氫葉酸是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸（DNA）的必需物質(zhì)，因此酞磺醋胺通過干擾這一過程抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。[1]

藥代動(dòng)力學(xué)

酞磺醋胺口服后僅少量被吸收，約95%的酞磺醋胺殘留在腸道內(nèi)，并在此緩慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮其抑菌作用；僅5%的酞磺醋胺緩慢水解為磺胺甲惡唑后被吸收。血內(nèi)磺胺濃度一般低于15μg/ml，但也有高達(dá)60μg/ml的情況。[2]

臨床治療

酞磺醋胺作為一種新型14元環(huán)酞磺類抗生素，與紅霉素相比具有獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)優(yōu)勢(shì)。酞磺醋胺口服后易吸收，在血清和細(xì)胞內(nèi)能達(dá)到更高有效水平，且給藥次數(shù)少、胃腸道不良反應(yīng)輕，有助于提高患者的治療依從性。研究依據(jù)中華醫(yī)學(xué)會(huì)呼吸病學(xué)會(huì)關(guān)于COPD的診治規(guī)范（草案）納入50例COPD急性加重期患者，隨機(jī)分為兩組各25例。治療組口服酞磺醋胺片，每次0.5克，每日2次，療程10～14天；對(duì)照組靜注氨芐西林+舒巴坦鈉，每次1.5克，每日2次，療程7～14天。療效評(píng)定遵循衛(wèi)生部1993年《抗菌藥物臨床研究指導(dǎo)原則》。結(jié)果顯示，治療組有效率為92%，對(duì)照組為72.2%；致病微生物清除率分別為90%（18/20例）和72.2%（13/18例）；兩組不良反應(yīng)發(fā)生率均為8%。治療組未清除的病原微生物包括卡他布蘭漢菌和流感嗜血桿菌各1例；對(duì)照組未清除的病原包括肺炎支原體3例、嗜肺軍團(tuán)菌和卡他布蘭漢菌各1例。酞磺醋胺的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)使其特別適用于慢性支氣管炎等呼吸系統(tǒng)感染的治療，在本研究中其療效優(yōu)勢(shì)主要體現(xiàn)在對(duì)非典型肺炎病原體（如肺炎支原體、軍團(tuán)菌和衣原體）的覆蓋。隨著非典型肺炎發(fā)病率近年有所上升，選擇抗生素時(shí)需兼顧此類病原體。

安全說明

酞磺醋胺在使用時(shí)需注意多項(xiàng)禁忌與注意事項(xiàng)：嚴(yán)重貧血、肝功能異常者應(yīng)慎用酞磺醋胺，因?yàn)樘谴装穼?duì)診斷可能產(chǎn)生干擾，口服后可引起血膽紅素增高者高達(dá)25%，大劑量甚至?xí)?dǎo)致血紅蛋白下降。酞磺醋胺應(yīng)在呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)盡早用藥才有效，且不宜用于未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。長(zhǎng)期或大劑量服用酞磺醋胺可能對(duì)肝功能、血象產(chǎn)生不良反應(yīng)。酞磺醋胺有較強(qiáng)的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即可引起胚胎損害，故禁用于孕婦及可能懷孕的婦女（本品在體內(nèi)消除很慢，停藥后4周尚不能完全清除）；少量酞磺醋胺由乳汁排泄，且對(duì)母子兩代動(dòng)物均具毒性，因此哺乳期婦女用藥期間需暫停哺乳并丟棄乳汁，鑒于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，酞磺醋胺不用于此類病例，老年人也不推薦應(yīng)用。

參考文獻(xiàn)

[1] Christian A B .Phthalylsulfacetamide as a treatment for infectious calf scours[J].Journal of the American Veterinary Medical Association, 1952, 121(906):185-6.

[2] Ehrlich R. TREATMENT OF ULCERATIVE COLITIS WITH A RESION POLYMYXIN PHTHALYLSULFACETAMIDE PREPARATION[J]. American Journal of Gastroenterology (Springer Nature), 1960, 33(2).