簡(jiǎn)介

西諾沙星(cinixacin,Cino)是一種新的抗尿路感染藥，結(jié)構(gòu)與萘啶酮酸類相似。本品于1979年在英國(guó)、瑞士，1980年在德國(guó)，1981年在美國(guó)，1983年在日本、瑞典上市，并被收集在第23版(1995)美國(guó)藥典。目前國(guó)內(nèi)尚無(wú)廠家生產(chǎn)。本品系1,2二氮雜萘的衍生物，商品名西諾沙星。臨床研究證明，西諾沙星對(duì)急性和慢性尿路感染療效顯著。具有抗菌譜廣泛、低耐藥性、不良反應(yīng)輕微等優(yōu)點(diǎn)[1]。

西諾沙星的性狀

體外抗菌活性

西諾沙星體外抗菌譜包括眾多G?尿路致病菌，如大腸桿菌、變形桿菌（吲哚陽(yáng)性/吲哚陰性）、克雷白桿菌屬、腸道桿菌、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬，而對(duì)G?球菌、厭氧桿菌、假單孢桿菌及它的分枝菌株無(wú)效。對(duì)臨床2968名病人的分離菌群培養(yǎng)顯示：在西諾沙星的濃度為≤16μg/ml時(shí)，90%的腸道桿菌被抑制；在Cino濃度為4μg/ml時(shí)，所有的摩根氏桿菌和普通梭形桿菌被抑制。但奇異變形桿菌和雷格特變形桿菌顯示相對(duì)耐藥。研究進(jìn)一步證實(shí)了假單孢菌屬對(duì)其具有耐藥性，僅有6%的假單孢菌屬M(fèi)IC≤64μg/ml時(shí)敏感。研究還表明大腸桿菌對(duì)西諾沙星最為敏感，在其濃度為0.5-32μg/ml時(shí)，就部分或全部被抑制。厭氧桿菌對(duì)其顯示了一定的耐藥性，其MIC64-500μg/ml或≥500μg/ml。而對(duì)G?球菌而言，西諾沙星具有很低的抗菌活性，900個(gè)分離菌群中僅有25%在Cino濃度為64μg/ml時(shí)敏感。絕大多數(shù)MIC≥200μg/ml[1]。

藥理作用機(jī)制

早期研究表明萘啶酮酸類藥物作用機(jī)理為干擾中等分子量DNA向大分子量DNA轉(zhuǎn)化。最近研究表明萘啶酮酸類和萘四酮酸類能夠抑制病菌DNA螺旋酶，在較高濃度下，能夠抑制tRNA合成酶。西諾沙星與其它喹啉類衍生物一樣，是一種至少對(duì)4種已知R因子傳遞起著有效抑制作用的抑制劑，其抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于萘啶酮酸類藥物[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 朱海鵬,王橋,田富強(qiáng). 西諾沙星藥理學(xué)特性及臨床療效 [J]. 沈陽(yáng)醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào), 1997, (01): 54-58.