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奧比沙星的藥效學(xué)

2026/4/5 8:00:57 作者:曼尼希

簡介

奧比沙星(orbifloxacin),最早由日本在1955年研制并生產(chǎn)投入使用,化學(xué)英文名:1-cyclopropyl-5,6,8-trifluoro-1,4-dihydro-7-(cis3,5-dimethyl-1-piperaziny)-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid),化學(xué)中文名稱:1-環(huán)丙基-5,6,8-三氟-7-[順式-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。分子式C??H??N?O?F?,相對分子量為393,熔點(diǎn)(m.P.)254~260℃。奧比沙星用藥后吸收及組織穿透性好,無體內(nèi)積蓄,殘留小。因而,奧比沙星是一個(gè)頗具特色、總體效果優(yōu)于恩諾沙星和單諾沙星的動(dòng)物專用抗菌藥。目前,國外獸醫(yī)臨床將該藥用于治療豬和牛等家畜肺炎與腹瀉病和馬、兔、羊等細(xì)菌性疾病,但不使用于禽類[1]。

奧比沙星的性狀

奧比沙星的性狀

藥效學(xué)

奧比沙星體外抗菌活性國內(nèi)僅2003年戴述誠報(bào)道了奧比沙星體外抗菌活性,并與單諾沙星和恩諾沙星比較,奧比沙星對多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、牛支原體、牛鼻炎支原體的MIC??都低于單諾沙星。此外,S.Matsumoto等比較了奧比沙星和N-羥基奧比沙星的MIC,所檢測的細(xì)菌包括金黃色葡萄球菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌等革蘭氏陽性菌及大腸埃希菌、沙門氏菌等革蘭氏陰性菌,N-羥基奧比沙星對革蘭氏陽性和陰性菌的MIC范圍分別是0.39-6.25 μg/ml和0.05-25 μg/ml,其體外抑菌活性要低于奧比沙星[1]。

Matsumoto shuji等研究了奧比沙星和林霉素聯(lián)合使用,對從小牛中分離出來的沙門氏菌,其抗菌效價(jià)高于卡那霉素、慶大霉素、噁喹酸、四環(huán)素、氨芐青霉素、磺胺甲基異噁唑、甲氧芐氨嘧啶、林霉素和二環(huán)霉素等。國內(nèi)2007年李彩云等報(bào)道了奧比沙星對常見水生生物致病菌的體外抑菌結(jié)果,奧比沙星對水生生物病原菌-熒光假單胞菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、嗜水氣單胞菌、魚害粘球菌、金葡球菌等均具有較強(qiáng)的抑菌作用,其中高敏菌有產(chǎn)酸克雷伯菌和金葡球菌[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 彭海平. 奧比沙星在兔體內(nèi)的藥物動(dòng)力學(xué)與殘留消除規(guī)律研究[D]. 湖南農(nóng)業(yè)大學(xué), 2009.

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