簡(jiǎn)介

在治療尿失禁的藥物中，鹽酸丙哌維林是目前較為理想的藥物。該產(chǎn)品為1974年東德專利產(chǎn)品。它是新型苯甲酸衍生物，能通過鈣調(diào)蛋白質(zhì)抑制激動(dòng)蛋白的ATP酶活性，產(chǎn)生對(duì)膀胱平滑肌的直接解痙作用，原藥及代謝產(chǎn)物具有抗膽堿作用，抑制膀胱平滑肌的異常收縮，減少膀胱的殘留尿量，對(duì)慢性前列腺炎及各種原因引起的尿頻、尿急和尿失禁具有良好的治療效果，且其代謝產(chǎn)物二苯基羥基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯也具有多種藥理活性。鹽酸丙哌維林具有親肌解痙作用和中等強(qiáng)度抗膽堿能活性。一些臨床試驗(yàn)表明，該藥治療尿失禁有效，且不良反應(yīng)較少。據(jù)報(bào)道，每天給與15mg、30mg、45mg、60mg丙哌維林后?？梢姲螂兹萘考哟?，順應(yīng)性增強(qiáng)，而膀胱收縮力的減小則具有劑量依賴性[1]。

鹽酸丙哌維林的性狀

藥理活性

鹽酸丙哌維林屬于抗膽堿能藥物，是用于治療尿失禁的國(guó)家二類新藥，具有抗膽堿和鈣離子拮抗雙重作用，能抑制膀胱平滑肌的異常收縮，減少膀胱的殘留尿量，改善尿頻、尿急、尿失禁等癥狀。在治療尿頻、尿急和尿失禁的藥物中，目前在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上，鹽酸丙哌維林為較理想的藥物[1]。

作用機(jī)制

鹽酸丙哌維林可抑制乙酰膽堿、氯化鈣對(duì)離體膀胱的收縮作用，對(duì)肌蛋白受體有親和性，可抑制阿托品無法抑制的因電刺激引起的收縮。而且可抑制刺激切斷的盆神經(jīng)末梢引起的膀胱收縮，表明本藥可直接作用于膀胱平滑肌。

鹽酸丙哌維林主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥的N-氧化物，以下簡(jiǎn)稱為M-1）直接作用于平滑肌，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導(dǎo)體，以下簡(jiǎn)稱為M-2）有抗膽堿作用。因此，其可直接作用于平滑肌，并有抗膽堿作用，但主要是因?yàn)槠渲苯右种破交《种婆拍蜻\(yùn)動(dòng)[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 王如全. 鹽酸丙哌維林合成路線的研究[D]. 河北科技大學(xué), 2010.