簡介

奧美沙坦酯（Olmesartan medoxomil），化學(xué)名稱為4-（1-羥基-1-甲基乙基）-2-丙基-1-[2'-（1H-四唑-5-基）聯(lián)苯基]-1H-咪唑-5-羧酸-（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧-4-環(huán)戊烯基）甲酯，CAS號：144689-63-4。其在降低舒張壓總體療效方面明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品。奧美沙坦酯片是有效的抗高血壓藥物，已被廣泛用于臨床治療，這種藥物通過抑制血管緊張素Ⅱ受體而降低血壓。然而，關(guān)于奧美沙坦酯片與厄貝沙坦在難治性高血壓治療中的比較研究還不夠充分。另外，該藥用服用方便、劑量小、起效快、耐受性好，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑相比不產(chǎn)生咳嗽副作用，是一種易被患者接受的安全有效的口服高效降壓藥。近年來奧美沙坦酯的院內(nèi)銷售額峰值超7億元，相關(guān)制劑已過評企業(yè)近二十家，由此可見，奧美沙坦酯未來將迎來爆發(fā)式增長[1]。

奧美沙坦酯的性狀

藥理活性

奧美沙坦酯是AT1受體拮抗劑，奧美沙坦酯除了降壓作用外，還可以減少血管氧化應(yīng)激、炎癥反應(yīng)以及抑制斑塊形成。研究發(fā)現(xiàn)，在高血壓心功能不全和心肌梗死大鼠模型中，奧美沙坦酯能改善心肌重構(gòu)和纖維化，其機(jī)制受益于ACE2-Ang-(1-7)-Mas軸的活化。以此為切入點(diǎn)，奧美沙坦酯抗動(dòng)脈粥樣硬化機(jī)制是否通過上述通路發(fā)揮作用引起了研究者的興趣[2]。

奧美沙坦酯是奧美沙坦的前體藥物，通過在胃腸道吸收水解，轉(zhuǎn)變?yōu)閵W美沙坦發(fā)揮藥理作用。奧美沙坦作為選擇性血管緊張素(Ang Ⅱ)1型受體(AT1)拮抗劑，通過阻止Ang Ⅱ與血管平滑肌AT1受體結(jié)合，抑制血管收縮，降低血壓。奧美沙坦酯半衰期長，能24小時(shí)控制血壓。與其他沙坦類藥物相比，奧美沙坦酯劑量小、見效快、降壓力度強(qiáng)且持久、不良反應(yīng)發(fā)生率低。此外，奧美沙坦對動(dòng)脈粥樣硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等也有較好作用[3]。

參考文獻(xiàn)

[1] 袁媛,麻勇. 奧美沙坦酯關(guān)鍵中間體的合成 [J]. 山西化工, 2025, 45 (05): 24-25+135. DOI:10.16525/j.cnki.cn14-1109/tq.2025.05.007.

[2] 李華. 奧美沙坦酯通過抑制組織蛋白酶S對載脂蛋白E基因敲除小鼠動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展的研究[D]. 中國醫(yī)科大學(xué), 2022. DOI:10.27652/d.cnki.gzyku.2022.000751.

[3] 陳曉春,朱超,付飛娥,等. 奧美沙坦酯與胰蛋白酶相互作用關(guān)系的研究 [J]. 廣州化工, 2025, 53 (03): 26-29+49. DOI:10.20220/j.cnki.1001-9677.2025.03.009.